» »

Na použitie je indikovaný liek artrosilén. Artrosilene gel: podrobné pokyny a indikácie na použitie, zloženie, prehľad analógov a recenzie

08.06.2023

Artrosilene - čapíky, ktoré majú analgetické, antipyretické a protizápalové účinky. Rektálne čapíky sa ľahko používajú a pomáhajú účinne obnoviť pohyblivosť kĺbov, čím zlepšujú celkovú pohodu pacienta.

Zloženie a forma uvoľňovania

Rektálne čapíky Artrosilene je univerzálny liek na kĺby a periartikulárne tkanivá, ktorý zmierňuje bolesť, horúčku a iné nepríjemné pocity. Línia zahŕňa tablety na perorálne podanie, aerosóly a injekčné roztoky, ale za najpohodlnejšiu a najbezpečnejšiu formu sa považujú čapíky. Ketoprofén obsahuje ako ďalšie zložky lyzínovú soľ a polosyntetické glyceridy.

Sviečky majú klasický torpédový tvar s mierne zahrotenou špičkou pre ľahké vkladanie. Farba je biela alebo krémová, textúra je jednotná, bez zápachu. Čapíky sú balené v plastových blistroch po 5 kusov a kartónové krabice, každý obsahuje návod na použitie v ruštine. Čas použiteľnosti je 2 roky od dátumu uvedeného na obale. Po dátume exspirácie sa čapíky nedajú použiť, likvidujú sa spolu s domovým odpadom. Sviečky je lepšie skladovať na chladnom a tmavom mieste, mimo vykurovacích zariadení, priameho slnečného žiarenia, produkty na jedenie a domáce chemikálie. Balík môžete umiestniť do spodnej priehradky chladničky.

O dlhodobé skladovanie otvorené čapíky vyschnú, ale nestratia svoje liečivé vlastnosti. Liek je určený len na vonkajšie použitie a mal by sa uchovávať mimo dosahu detí a zvierat.

Cena lieku závisí od politiky lekárne a mesta. Vo väčšine lokalít je možné zakúpiť obaly za 350-380 rubľov. Čapíky sa predávajú bez lekárskeho predpisu, ale je lepšie ich používať pod dohľadom lekára.

farmakologický účinok

Liečivo sa dobre vstrebáva a zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Ihneď po zavedení do konečníka sa tukový základ čapíka vplyvom telesnej teploty začne topiť.

Účinné látky sa vstrebávajú do tkaniva a dostávajú sa do krvného obehu a synoviálnej tekutiny.

Lyzínová soľ ketoprofénu pôsobí jemnejšie ako ketoprofén, nedráždi sliznice a znižuje počet nežiaducich účinkov. Soľ nemá negatívny vplyv na kĺbovú chrupavku, čo umožňuje dlhodobé užívanie lieku. Po podaní čapíka začne ketoprofén pôsobiť v priebehu 40–50 minút. Maximálna koncentrácia látky v krvi sa pozoruje po 5-6 hodinách. Požadovaná koncentrácia aktívnych zložiek v synoviálnej tekutine sa udržiava až 20 hodín.

Sviečky fungujú takto:

  1. Rýchlo uľaví od bolesti kĺbov, väzov, svalov a šliach.
  2. Znižujú zápal.
  3. Znížte horúčku.
  4. Zlepšuje celkový stav pacientov.
  5. Po dlhodobej liečbe sa zlepšuje pohyblivosť kĺbov.
  6. Nádory a edémy zmiznú.
  7. Ranná stuhnutosť kĺbov zmizne.

Ketoprofén sa metabolizuje v pečeni, hlavná časť látok sa vylúči močom a stolicou 24 hodín po podaní. Droga sa nehromadí v tele a nemá negatívny vplyv na fungovanie životne dôležitých orgánov. Liek je netoxický a s nízkym rizikom.

Indikácie a kontraindikácie

Hlavné indikácie na použitie sú uvedené v pokynoch priložených k lieku. Sviečky sa odporúčajú používať, keď:

  • reumatoidná artritída;
  • osteoartróza periférnych kĺbov a chrbtice;
  • dnavá artritída;
  • spondyloartróza;
  • zápal periartikulárnych tkanív;
  • psoriatickú artritídu;
  • reumatické lézie mäkkých tkanív.

Napriek širokému spektru aplikácií a dobrým výsledkom má Artrosilene aj kontraindikácie:

  1. Prípravok sa neodporúča používať v poslednom trimestri tehotenstva a počas dojčenia.
  2. Čapíky nie sú vhodné pre pacientov s precitlivenosťou na ketoprofén a kyselinu acetylsalicylovú,
  3. Deti do 6 rokov.

Pravidelné používanie čapíkov môže spôsobiť exacerbáciu hemoroidov. Ženám plánujúcim tehotenstvo sa odporúča, aby sa zdržali používania Artrosilene, pretože znižuje pravdepodobnosť implantácie vajíčka.

Pri liečbe starších pacientov a tehotných žien v 1. a 2. trimestri je potrebné venovať osobitnú pozornosť. To platí aj pre ľudí, ktorí zneužívajú alkohol alebo fajčia.

Pacienti trpiaci:

  • bronchiálna astma;
  • ekzémy a iné kožné ochorenia;
  • zlyhanie obličiek a pečene;
  • zhubné nádory;
  • cukrovka;
  • arteriálna hypertenzia;
  • lézie gastrointestinálneho traktu rôznej povahy.

Liečivo sa dobre vstrebáva, ale v prípade predávkovania sú možné vedľajšie účinky: hnačka, nevoľnosť, slabosť, menštruačné nepravidelnosti, žihľavka, celkové zhoršenie zdravia.

Počas dlhodobej liečby je potrebné pravidelne sledovať stav pečene a obličiek.

Inštrukcie na používanie

Za deň sa môžu podávať 2-3 čapíky, priebeh liečby je predpísaný individuálne. Sviečka sa vyberie z obalu, navlhčí sa vodou alebo sa namaže vazelínou. Tieto manipulácie zlepšia penetráciu a pomôžu vyhnúť sa mikrotraume. Pacient by mal ležať na boku s kolenami pritiahnutými k žalúdku. Niekomu vyhovuje vkladanie čapíkov v podrepe.

Čapík sa zavádza pomaly a opatrne, svaly zvierača by mali byť uvoľnené. Po zavedení čapíka by si mal pacient ľahnúť a prekonať falošné nutkanie na defekáciu. Po 10–15 minútach bolesť kĺbov ustúpi, neodporúča sa však vstávať. Najlepšie je vložiť sviečky pred spaním, liek je účinný najmä v pokoji.

Pri používaní čapíkov by ste nemali užívať iné lieky proti bolesti na báze ketoprofénu, aby ste sa vyhli predávkovaniu. Lieky s antikoagulačným účinkom, ktoré môžu spôsobiť vnútorné krvácanie, sú zakázané.

Názor spotrebiteľov

Pacienti a lekári, ktorí často používajú Artrosilene, o ňom nechávajú pozitívne recenzie. Najčastejšie zaznamenané vysoká účinnosť pri liečbe chronických ochorení kĺbov a rekonvalescencii po operáciách. Pacienti sa domnievajú, že čapíky sú obzvlášť účinné na zmiernenie miernej a strednej bolesti, ale nedokážu sa vyrovnať s ťažkými záchvatmi. Liek dobre zapadá do terapeutických režimov, má minimum kontraindikácií a je vhodný na dlhodobú liečbu.

Čapíky sú šetrnejšie ako kapsuly alebo injekcie s rovnakou účinnou látkou.

Úspešne ich používajú aj staršie pacientky, pod dohľadom lekára sú čapíky schválené na liečbu v 1. a 2. trimestri tehotenstva. Pri používaní čapíkov je dôležité vyhnúť sa predávkovaniu, u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, kvôli ktorým je potrebné liečbu prerušiť.

Artrosilene čapíky sú účinným a cenovo dostupným liekom, ktorý je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu. Rýchly a bezpečný liek proti bolesti môže zmierniť záchvaty a zlepšiť stav pacienta po operácii. Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára, kurz je predpísaný individuálne.

Artrosilene - injekcie na báze ketoprofénu, určené na zmiernenie akútnej bolesti pri reumatizme a iných ochoreniach pohybového aparátu. Liečivo patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Jeho aktívna zložka ketoprofén je derivát kyseliny propiónovej a je zaradený do zoznamu liekov životne dôležitých pre ľudí.

Použitie lieku pomáha znižovať závažnosť zápalového procesu, odstraňuje syndróm bolesti a znižuje telesnú teplotu. Artrosilene má kontraindikácie a môže viesť k rozvoju systémových vedľajších účinkov. Aby sa zabránilo negatívnemu účinku lieku na telo, malo by sa používať na odporúčanie lekára.

Dávková forma lieku

Artrosilene injekcie vyrába v Taliansku farmaceutická spoločnosť Dompe Pharmaceutici S.p.A. Liečivo je dostupné vo forme číreho, bezfarebného alebo svetložltého sterilného roztoku určeného na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Liečivá kvapalina sa naleje do 2 ml ampuliek z tmavého skla. Ampulky sú balené po 6 kusoch v plastových vaničkách. Vo vnútri každého značkového balenia je 1 tácka s ampulkami a návodom na použitie liečivého roztoku.

Komponenty a akcia

Farmakologický účinok Artrosilenu zabezpečuje ketoprofén, ktorý je v ňom prítomný vo forme lyzínovej soli. Jeho koncentrácia v 1 ml roztoku je 80 mg. Okrem toho produkt obsahuje hydroxid sodný, kyselinu citrónovú a sterilnú vodu.

Lyzínová soľ ketoprofénu na intramuskulárne alebo intravenózne podanie vykazuje výrazný analgetický, protizápalový a antipyretický účinok, znižuje opuchy kĺbov a zvyšuje ich pohyblivosť. Účinok hlavnej zložky je spôsobený jej negatívnym účinkom na cyklooxygenázu-1 a cyklooxygenázu-2 a inhibíciou biosyntézy prostaglandínov. Artrosilén má antibradykinínový účinok, stabilizuje lyzozómové membrány a inhibuje uvoľňovanie enzýmov z nich, ktoré vyvolávajú zápal a deštrukciu spojivového tkaniva.

Liek prakticky neovplyvňuje stav sliznice tráviaceho traktu a nevyvoláva katabolický účinok na kĺbovú chrupavku.

Kedy použiť liek

Artrosilén v ampulkách sa používa na zmiernenie akútnej bolesti kĺbov a svalov. Je určený na použitie, keď:

  • reuma;
  • artritída (reumatoidná, psoriatická, reaktívna atď.);
  • artróza rôznych lokalizácií;
  • dna;
  • ankylozujúca spondylitída;
  • burzitída;
  • spinálna osteochondróza;
  • synovitída;
  • tenosynovitída;
  • entezopatie;
  • myalgia;
  • stavy po úrazoch a chirurgických zákrokoch.

Spôsob aplikácie

Liečivý roztok Artrosilene je určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Liečba liekom sa má vykonávať v nemocničnom prostredí pod dohľadom lekára.

Denná dávka lieku a dĺžka jeho užívania závisí od klinického obrazu a určuje ich odborník. Maximálna doba liečby liekom by nemala presiahnuť 3 dni v rade. Obsah ampulky sa musí použiť ihneď po otvorení.

Liek zostávajúci po injekcii nemožno uchovávať. Mala by sa zlikvidovať spolu s vytlačenou ampulkou.

Upozornenia na liečbu

Liečivý roztok Artrosilene má kontraindikácie, s ktorých zoznamom sa musí pacient oboznámiť pred začatím jeho užívania. Liek by sa nemal používať na:

  • precitlivenosť na látky obsiahnuté v jeho zložení;
  • individuálna intolerancia NSAID;
  • zlyhanie obličiek;
  • vredy žalúdka a dvanástnika;
  • granulomatózna enteritída;
  • divertikulóza hrubého čreva;
  • bronchiálna astma vyvolaná aspirínom;
  • poruchy zrážanlivosti krvi;
  • tehotenstvo;
  • dojčenie.

Artrosilene injekčný roztok sa nepoužíva na liečbu detí a dospievajúcich. Je povolené predpisovať pacientom starším ako 18 rokov.

Liek sa má používať s opatrnosťou pri liečbe starších pacientov a osôb trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním, bronchiálnou astmou, ťažkými patológiami pečene, alkoholizmom, hypertenziou, periférnym edémom, anémiou a sepsou.

Artrosilén negatívne ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentráciu, preto sa pri jeho používaní musí človek zdržať vedenia vozidla alebo práce na potenciálne nebezpečných predmetoch.

Vedľajšie príznaky

Injekčný roztok artrosilénu môže viesť k rozvoju nežiaducich reakcií u pacienta z rôznych orgánov a systémov. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky lieku patria:

  • bolestivé pocity v bruchu;
  • ulcerácia gastrointestinálnej sliznice;
  • nevoľnosť;
  • zápcha alebo hnačka;
  • závraty;
  • nervozita;
  • cystitída;
  • opuch;
  • zmeny krvného tlaku (hypertenzia alebo hypotenzia);
  • zvýšená srdcová frekvencia;
  • alergické prejavy (vyrážka a svrbenie na koži, Quinckeho edém);
  • zvýšené potenie;
  • menštruačné nepravidelnosti.

Okrem uvedených reakcií vedľajšie účinky z lieku sa môže prejaviť vo forme zníženej zrakovej ostrosti, halucinácií, zväčšenia veľkosti pečene a sleziny, zlyhania pečene, zmien v chemické zloženie krv, bronchospazmus, laryngospazmus, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Ak sa vyskytnú opísané účinky, pacient by sa mal poradiť s lekárom o možnosti pokračovania v liečbe.

Kombinácia liekov a predávkovanie

Počas obdobia užívania Artrosilene by pacienti mali byť opatrní s liekmi, s ktorými môže interagovať s liekmi.

Injekčný roztok sa neodporúča kombinovať s antacidami, glukokortikoidmi, NSAID, metotrexátom, cholestyramínom, verapamilom, cefamandolom, tiklopidínom, heparínom, spironolaktónom, probenecidom, tramadolom, periférnymi vazodilatanciami, antitrombotikami.

Neexistujú žiadne údaje o predávkovaní liekom Artrosilene liečivý roztok. Odborníci pripúšťajú, že prekročenie dennej dávky lieku môže u pacienta vyvolať zvýšenie nežiaducich reakcií.

Náklady a odozvy

Účinnosť lieku Artrosilene je indikovaná mnohými recenziami pacientov. Ľudia používajúci liečivý roztok na baňkovanie silná bolesť všimnite si jeho rýchlu analgetickú schopnosť a dlhotrvajúci účinok (až 12 hodín).

Injekčný roztok Artrosilene je určený na predaj na predpis v lekárňach. priemerná cena Jedno balenie lieku stojí 200 rubľov. Ampulky s liečivou tekutinou by sa mali skladovať na mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením pri teplote vzduchu nie vyššej ako 25 °C.

Artrosilén v injekciách, kapsulách alebo na gélovej báze je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré je založené na derivátoch kyseliny propiónovej. Analgetické, protizápalové a antipyretické účinky sú založené na skutočnosti, že pod vplyvom účinná látka Aktivita COX je inhibovaná.

Zloženie a popis

Injekčný liek "Artrosilene" je založený na farmakologickej látke - ketoproféne. Na pozadí periférnych a centrálnych účinkov na telo má zložka tiež antibradykinínovú aktivitu. Stabilizovaný je aj stav lyzozomálnych membrán, čo je obzvlášť dôležité pre účinnú liečbu pacientov s reumatoidnou artritídou.

Injekčný roztok obsahuje iba jednu účinnú látku - lyzínovú soľ (ketoprofén). Používa sa ako pomocné komponenty kyselina citrónová hydroxid sodný a voda.

Uvoľňovacie formuláre

"Artrosilén" je pomerne populárna droga. Široké používanie lieku sa stalo dôvodom, že na liečbu rôznych foriem patológií nervového a muskuloskeletálneho systému výrobcovia vyrábajú liek v niekoľkých dávkových formách naraz:

  1. Gél na vonkajšie použitie;
  2. Kapsuly na orálne podávanie;
  3. Rektálne čapíky;
  4. Vonkajší aerosól;
  5. Injekčná forma (roztok v ampulkách s objemom 2 ml).

Farmakokinetika

Podľa návodu na použitie sa liek dobre vstrebáva a viaže sa na plazmatické proteíny. Látka má výraznú lipofilitu a rýchlo preniká hematologickou bariérou a mozgovým „štítom“. Účinná látka preniká do krvnej plazmy a synoviálnej tekutiny.

Metabolizmus sa vyskytuje na pozadí spojenia s kyselinou glukurónovou a v procese hydroxylácie. Vylučuje sa hlavne obličkami, v malej miere aj črevami.

Indikácie na použitie

Návod na použitie tohto farmakologického produktu obsahuje všetky potrebné informácie o zozname chorôb a patologických stavov, ktoré je možné liečiť Artrosilene. Hlavné indikácie na použitie lieku:

  1. Patológie, ktoré sú sprevádzané kĺbovým syndrómom (osteoartritída, spondylitída, dna rôzneho pôvodu);
  2. Eliminácia symptómov, ktoré sprevádzajú aktívnu fázu alebo obdobie exacerbácie patológií muskuloskeletálneho systému (periartritída, synovitída, tendinitída, burzitída, lumbago);
  3. Bolestivé pocity v vertebrálnych štruktúrach rôzneho pôvodu;
  4. neuralgia;
  5. myalgia;
  6. Nekomplikované zranenia (vykĺbenie, vyvrtnutie, modriny, natrhnutie väzov);
  7. Predĺžená posttraumatická bolesť;
  8. Kombinácia niekoľkých ochorení naraz, komplikovaných zápalovými procesmi žilového systému dolných končatín (flebitída, periflebitída, lymfangitída rôzneho pôvodu, povrchová lymfadenitída);
  9. Stredná pooperačná bolesť;
  10. Zápalové lézie periartikulárnych tkanív;
  11. Reumatické poškodenie mäkkých tkanív;
  12. Nereumatická bolesť svalov.

Kontraindikácie

Ako každý iný liek, Artrosilene nemôže byť vždy voľne používaný. Tento liek má niekoľko absolútnych kontraindikácií:

  1. Extrémne vysoká citlivosť na zložky lieku;
  2. Aspirínová astma;
  3. Aktívne obdobie laktácie;
  4. tehotenstvo;
  5. Exacerbácia ulceróznej patológie žalúdka alebo dvanástnika;
  6. diveticulitis;
  7. Crohnova choroba;
  8. kolitída;
  9. Chronické zlyhanie obličiek;
  10. Rané detstvo;
  11. Hemofília.

Existuje aj zoznam stavov, pri ktorých je povolené používať liek, ale s mimoriadnou opatrnosťou. Patria sem nasledujúce patológie:

  1. Bronchiálna astma;
  2. Chronické srdcové zlyhanie;
  3. anémia;
  4. Závislosť od alkoholu;
  5. Problémy s pečeňou;
  6. cukrovka;
  7. Starší vek;
  8. Nadmerné fajčenie;
  9. hyperbilirubinémia;
  10. Dehydratácia tela;
  11. Edémový stav;
  12. Akútne infekčné procesy zhoršené horúčkou;
  13. Arteriálna hypertenzia;
  14. Stomatitída rôzneho stupňa intenzity.

O nuansách kombinácie

Podľa návodu na použitie súčasné užívanie lieku "Artrosilene" s takými farmakologickými produktmi, ako je rifampicín, fenylbutazón, barbituráty a množstvo antidepresív, vedie k preťaženiu pečene. Ak majú pacienti v anamnéze ochorenia súvisiace s týmto orgánom, terapeutický režim sa má upraviť.

"Artrosilén" znižuje liečivú silu urikozurických liekov. Súčasne liek zvyšuje účinok antikoagulancií a iných farmakologických produktov, ktoré môžu riediť krv.

Tiež sa zistilo, že kombinácia Artrosilenu s hormónmi, antihypertenzívami a diuretikami vedie k zvýšenému riziku vedľajších účinkov. Kombinované použitie liekov na báze lyzínovej soli a alkoholu vedie k exacerbácii chronických ulceróznych patológií žalúdka, ako aj k tvorbe viacerých erózií na povrchu sliznice gastrointestinálneho traktu.

Ako správne užívať liek

Návod na použitie lieku vysvetľuje všetky nuansy týkajúce sa toho, ako správne určiť dávkovanie a spôsob použitia lieku v akejkoľvek farmakologickej forme. Uvažujme o základných pravidlách používania injekčnej formy lieku na liečebné účely.

Injekčný spôsob podávania lieku sa praktizuje ako krátkodobá liečba. Terapia sa vykonáva v priemere tri dni. Existujú roztoky na intramuskulárne a intravenózne injekcie.

Maximálna denná dávka je jedna ampulka dvakrát denne. Po otvorení ampulky sa roztok ihneď natiahne do injekčnej striekačky a vstrekne sa.

Intravenózne podanie

Intravenózne infúzie sa podávajú pomaly. Bežne sa používajú roztoky chlóru sodného (0,9 %), vodný roztok levulózy (10 %) a vodný roztok dextrózy (5 %). Môžete použiť aj Ringerov roztok a Hartmannov roztok. Používajú sa veľké objemy 500 ml, ako aj malé dávky 50 ml.

Použitie roztoku vo fyzioterapii

Fyzioterapeuti tiež aktívne praktizujú používanie vodného roztoku lyzínovej soli. Liečivo je opodstatnené pri expozícii prostredníctvom ionoforézy a počas mezoterapie.

Vedľajšie účinky

  1. Silné kŕče v bruchu;
  2. Hnačka;
  3. stomatitída;
  4. Primárna gastritída, exacerbácia chronických procesov;
  5. Výskyt erózií na povrchu slizníc;
  6. Melena;
  7. Zvýšené hladiny bilirubínu;
  8. Vývoj hepatitídy;
  9. závraty;
  10. hyperkinéza;
  11. Tremor;
  12. vertigo;
  13. Náhle zmeny nálady;
  14. Podráždenosť;
  15. Všeobecná nevoľnosť;
  16. Nádcha.

Oveľa menej často sa môže vyskytnúť porucha zraku alebo konjunktivitída. Občas sa u pacientov vyskytujú rôzne prejavy alergickej povahy: svrbenie, žihľavka, opuch tkaniva, laryngospazmus a laryngeálny edém.

Najmenej často môžu pacienti trpieť nasledujúcimi nežiaducimi prejavmi:

  1. Cystitída alebo exacerbácia chronickej formy tejto choroby;
  2. Hematúria (stopy v krvi);
  3. Zhoršenie celkového krvného obrazu;
  4. Hepatomegália (ak sa liek zastaví včas, patologické zmeny sú reverzibilné);
  5. vaskulitída;
  6. dyspnoe;
  7. Zvýšený krvný tlak v čase intravenózneho podania lieku;
  8. Zvýšená srdcová frekvencia;
  9. Pocit narastajúceho nepohodlia v anorektálnej oblasti;
  10. Exacerbácia chronické formy hemoroidy;
  11. Intenzívna fotosenzitivita.

Vzhľadom na taký veľký počet dosť závažných komplikácií a vedľajších účinkov je neprijateľné začať samoliečbu liekom "Artrosilene". Terapeutický režim tvorí iba ošetrujúci lekár po vykonaní všetkých vhodných diagnostických opatrení a pri zohľadnení príjmu iných farmakologických produktov.

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Rektálne čapíky jednotné, od bielej po svetložltú, torpédovitého tvaru.

Pomocné látky: polosyntetické glyceridy.

5 kusov. - pásiky (2) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

NSAID. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Inhibíciou COX-1 a COX-2 inhibuje syntézu prostaglandínov. Má antibradykinínovú aktivitu, stabilizuje lyzozomálne membrány a spomaľuje uvoľňovanie enzýmov z nich, ktoré prispievajú k deštrukcii tkaniva pri chronickom zápale. Znižuje uvoľňovanie cytokínov, inhibuje aktivitu neutrofilov.

Znižuje rannú stuhnutosť a opuch kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu.

Lyzínová soľ ketoprofénu je na rozdiel od ketoprofénu rýchlo rozpustná zlúčenina s neutrálnym pH, vďaka čomu takmer nedráždi gastrointestinálny trakt.

Lyzínová soľ ketoprofénu nemá katabolický účinok na kĺbovú chrupavku.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po rektálnom podaní sa ketoprofén tiež rýchlo vstrebáva. Čas na dosiahnutie Cmax po rektálnej aplikácii je 45-60 minút. Hodnota koncentrácie lineárne závisí od podanej dávky.

Distribúcia

Až 99 % ketoprofénu sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín. V d - 0,1-0,2 l/kg. Ľahko preniká histohematickými bariérami a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivového tkaniva. Hoci je koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine o niečo nižšia ako v plazme, je stabilnejšia (trvá až 30 hodín).

Metabolizmus

Ketoprofén sa metabolizuje hlavne v pečeni, kde podlieha glukuronidácii za vzniku esterov s kyselinou glukurónovou.

Odstránenie

T1/2 je 6,5 hod. Metabolity sa vylučujú hlavne močom (až 76 % v priebehu 24 hodín). Menej ako 1 % sa vylučuje stolicou. Droga sa prakticky nehromadí v tele.

Indikácie

Zmiernenie bolesti miernej a strednej intenzity vrátane:

- pooperačná bolesť;

- posttraumatická bolesť;

- zápalová bolesť.

Symptomatická liečba reumatických a zápalových ochorení vrátane:

- reumatoidná artritída;

- spondylartróza;

- artróza;

- dnavá artritída;

- zápalové poškodenie periartikulárnych tkanív.

Kontraindikácie

— „aspirínová triáda“;

- peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;

- ulcerózna kolitída v akútnej fáze;

- Crohnova choroba;

- divertikulitída;

- peptický vred;

— poruchy zrážanlivosti krvi (vrátane hemofílie);

— chronické zlyhanie obličiek;

- deti a dospievajúci do 18 rokov;

— III trimester tehotenstva;

- obdobie laktácie;

- precitlivenosť na ketoprofén alebo iné zložky lieku alebo iné NSAID.

S opatrnosť liek sa má predpisovať v prvom a druhom trimestri tehotenstva, ako aj u starších pacientov. Opatrnosť je potrebná pri anémii, bronchiálnej astme, alkoholizme, fajčení tabaku, alkoholickej cirhóze pečene, hyperbilirubinémii, zlyhaní pečene, cukrovka, dehydratácia, sepsa, chronické srdcové zlyhanie, edém, arteriálna hypertenzia, ochorenia krvi (vrátane leukopénie), nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, stomatitída.

Dávkovanie

Rektálne je predpísaný 1 čapík 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 480 mg. Starší pacienti Nemali by ste predpisovať viac ako 2 čapíky denne.

O zhoršená funkcia obličiek a pečene je potrebné zníženie dávky.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: bolesť brucha, hnačka, stomatitída, ezofagitída, gastritída, duodenitída, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, hematoméza, meléna, zvýšená hladina bilirubínu, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída, zlyhanie pečene, zväčšenie veľkosti pečene.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: závraty, hyperkinéza, tremor, vertigo, zmeny nálady, úzkosť, halucinácie, podráždenosť, celková nevoľnosť, rozmazané videnie.

Alergické reakcie: urtikária, angioedém, multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), anafylaktoidné reakcie (edém ústnej sliznice, faryngálny edém, periorbitálny edém).

Dermatologické reakcie: erytematózny exantém, svrbenie, makulopapulárna vyrážka.

Z močového systému: bolestivé močenie, cystitída, edém, hematúria.

Z hematopoetického systému: leukocytopénia, leukocytóza, lymfangitída, znížený protrombínový čas, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, zväčšená slezina, vaskulitída.

Z dýchacieho systému: bronchospazmus, dýchavičnosť, pocit laryngeálneho spazmu, laryngospazmus, laryngeálny edém, rinitída.

Z kardiovaskulárneho systému: hypertenzia, hypotenzia, tachykardia, bolesť na hrudníku, synkopa, periférny edém, bledosť.

Ostatné: konjunktivitída, menštruačné nepravidelnosti, zvýšené potenie.

Lokálne reakcie po rektálnom použití: pálenie, svrbenie, ťažkosť v anorektálnej oblasti, exacerbácia hemoroidov.

Lyzínová soľ ketoprofénu má oveľa menšiu pravdepodobnosť vedľajších účinkov v porovnaní s ketoprofénom.

Predávkovanie

V súčasnosti neboli hlásené žiadne prípady predávkovania liekmi.

V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická liečba a monitorovanie respiračnej a kardiovaskulárnej aktivity. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Liekové interakcie

Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (vrátane fenytoínu, etanolu, barbiturátov, flumecinolu, fenylbutazónu, tricyklických antidepresív) súčasné použitie s liekom Artrosilene zvýšiť metabolizmus ketoprofénu (zvýšiť produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov).

Pri súčasnom užívaní s liekom Artrosilene sa znižuje účinnosť urikozurických liekov, zvyšuje sa účinok antikoagulancií, protidoštičkových látok, fibrinolytík, etanolu a nežiaduce účinky mineralokortikoidov, glukokortikoidov a estrogénov; Znižuje sa aj účinnosť diuretík.

Súčasné užívanie lieku Artrosilene s inými NSAID, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania, čím sa zvyšuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie.

Súčasné podávanie Artrosilenu s perorálnymi liekmi, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefamandolom a cefotetanom zvyšuje riziko krvácania.

Liek Artrosilene pri súčasnom použití zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku).

Kombinované podávanie Artrosilenu s valproátom sodným spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek.

Ketoprofén, ak sa používa súčasne, zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu, lítia a metotrexátu.

Antacidá a cholestyramín, keď sa užívajú perorálne s Artrosilene, znižujú absorpciu ketoprofénu.

špeciálne pokyny

Počas liečby Artrosilene je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi a funkčný stav pečene a obličiek.

Ak je potrebné stanoviť 17-ketosteroidy, liek sa má vysadiť 48 hodín pred štúdiou.

Užívanie Artrosilene môže maskovať príznaky infekčného ochorenia.

Použitie Artrosilene na bronchiálnu astmu môže vyvolať záchvat udusenia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia užívania lieku by ste sa mali zdržať potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie lieku Artrosilene v treťom trimestri tehotenstva je kontraindikované. V prvom a druhom trimestri tehotenstva sa má liek Artrosilene používať opatrne a pod dohľadom lekára. Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Ženy plánujúce tehotenstvo by sa mali zdržať užívania lieku Artrosilene, pretože jeho užívanie môže znížiť pravdepodobnosť implantácie vajíčka.

Použitie v detstve

Starší pacienti Vek nemalo by sa predpisovať viac ako 1 ampér/deň.

Podmienky výdaja z lekární

Vydáva sa na lekársky predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí pri teplote do 25°C. Aerosólová nádoba sa nesmie prehrievať! Čas použiteľnosti rektálnych kapsúl a čapíkov je 5 rokov, roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, gél a aerosól na vonkajšie použitie je 3 roky.

Liek Artrosilene je nesteroidné protizápalové liečivo, ktorého hlavnou účinnou látkou je lyzínová soľ ketoprofénu. Táto zložka nemá negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt, telo ju ľahšie prijíma, zatiaľ čo ketoprofén dráždi steny žalúdka.

Liek má niekoľko foriem: lokálny gél, kapsuly, tekutina na injekciu do svalov alebo žíl, rektálne čapíky, sprej.

Zloženie, forma uvoľnenia

  • Artrosilene kapsuly pozostávajú z hlavnej zložky - ketoprofénu vo forme rozpustnej formy kyseliny acetylsalicylovej (lyzínová soľ) a pomocných látok.
  • Injekčný roztok: lyzínová soľ a ďalšie zložky.
  • Čapíky: hlavná látka - ketoprofén vo forme rozpustnej formy kyseliny acetylsalicylovej a pomocné látky: polosyntetické glyceroly.
  • Artrosilene gel má nasledujúce zloženie: hlavnou zložkou je lyzínová soľ a ďalšie látky.
  • Aerosól: účinná látka - ketoprofén a pomocné zložky.

Ako vidíte, zloženie všetkých druhov lieku, bez ohľadu na formu uvoľňovania, je rovnaké.

Artrosilén sa vyrába v nasledujúcich formách:

  • Gél na vonkajšie použitie v balení 30-50 gramov. Vzhľad: transparentná, stredne hrubá s vôňou levandule.
  • Kapsuly - 10 kusov v blistri. Majú okrúhle granule v želatínovej kapsule.
  • Ampulky z tmavého skla 2 ml v kartónovom balení v množstve 10 kusov. Vzhľad: transparentný, bezfarebný alebo so žltkastým odtieňom. Obsah hlavnej látky je 160 mg.
  • Rektálne čapíky v množstve 10 kusov v kartónovej škatuli. Vonkajšie homogénne, torpédovité, biele alebo svetložlté. Obsah hlavnej účinnej látky je 160 mg.
  • Objem aerosólu 25 ml. Vzhľad: biela homogénna pena. 1 gram obsahuje 150 mg hlavnej zložky.

Každé balenie Artrosilene obsahuje návod na použitie.

Farmakologický účinok

Artrosilén sa používa v komplexná terapia ochorenia chrbtice a pohyblivých kĺbov. Tento liek má analgetický účinok a tiež pomáha zmierniť horúčku a zápal. Užívanie kurzu liekov pomáha odstrániť rannú stuhnutosť, znížiť opuch postihnutej oblasti a obnoviť motorickú schopnosť kĺbu.

Tento liek pôsobí iba na pohybový aparát, znižuje zápal, bolesť a zvýšenú telesnú teplotu. Zmierňuje príznaky chorôb, ale neovplyvňuje faktory spôsobujúce choroby. V dôsledku toho sa predpisuje na pozadí liekov, ktoré ovplyvňujú príčiny vývoja chorôb v komplexnej terapii. Pre svoj takmer okamžitý účinok na bolesť sa pomerne aktívne používa po operáciách, ako aj pri akýchkoľvek poraneniach pohybového aparátu.

Účinok proti zápalu, bolesti a horúčke sa dosahuje inhibíciou cyklooxygenázy-1 a -2, ako aj potlačením syntézy prostaglandínov. Liečivo má schopnosť neznižovať krvný tlak, normalizuje lyzozomálne platničky a inhibuje uvoľňovanie látok z ich zloženia, ktoré prispievajú k deštruktívnym procesom v tkanivách počas chronického priebehu zápalového procesu. Znižuje uvoľňovanie špecifických cytokínových proteínov a znižuje intenzívne pôsobenie neutrofilov.

Gél a sprej

Pri lokálnej aplikácii pôsobí gél alebo sprej na zápaly, zvýšenú priepustnosť ciev a uvoľňovanie exsudátu do tkaniva, ako aj na odstránenie bolesti. Zároveň má vysoký lokálny účinok na pohyblivý kĺb, šľachy, väzy a svalový systém. V procese kĺbovej terapie zmierňuje bolesti v pokoji aj pri fyzickej aktivite. Tuhosť ráno a opuch v pohyblivom kĺbe sú znížené. Nemá agresívny účinok na tkanivo chrupavky.

Pri použití gélu a aerosólu sa pozoruje pomalá adsorpcia. Pôsobia krátkodobo a zachovávajú si terapeutický účinok až 5-8 hodín. Biologická aktivita je asi 5%.

Kapsuly

Keď sa kapsuly užívajú perorálne, hlavná zložka sa úplne absorbuje cez gastrointestinálny trakt s biologickou dostupnosťou viac ako 80%. Najvyšší obsah v obehovom systéme sa dosiahne 4-10 hodín po konzumácii v závislosti od dávky. Terapeutický účinok trvá od 4 hodín do dňa. Jedenie môže spôsobiť zníženie obsahu látky v plazme obehového systému. Existuje úplný vzťah medzi ketoprofénom a proteínovými zložkami obehového systému.

Môže preniknúť cez vnútorné bariéry do tkaniva a tekutiny vypĺňajúcej kĺbovú dutinu. Metabolické procesy prebiehajú v pečeni a metabolické produkty sa z tela vylučujú močom alebo v malej miere stolicou.

Injekcie

Ak sú predpísané injekcie Artrosilene, účinok na telo sa objaví do 20-30 minút a terapeutický účinok trvá 18-20 hodín. Hlavná zložka je úplne absorbovaná a prichádza do kontaktu s proteínovými látkami obehového systému. Injekcie majú schopnosť preniknúť cez vnútorné bariéry do tkanív a tekutín tela. Metabolické procesy prebiehajú v pečeni a metabolické produkty sa počas dňa odstraňujú obličkami.

Sviečky

Pri použití čapíkov sa účinok na telo začína po 45-60 minútach. Najvyššia plazmatická koncentrácia priamo závisí od dávky lieku. Hlavná zložka je úplne absorbovaná a prichádza do kontaktu s proteínovými látkami obehového systému. Má schopnosť prenikať cez ochranné bariéry do tkanív a orgánov. Metabolické procesy prebiehajú v pečeni a metabolické produkty sa vylučujú z tela močom.

Indikácie na použitie

Pre kapsuly a čapíky:

  • mierna alebo mierna bolesť v dôsledku zápalu, po operácii a úraze;
  • zápalový proces v kĺboch ​​reumatoidnej alebo dnavej povahy;
  • deformujúca artróza;
  • Bekhterevova choroba;
  • zápal tkanív umiestnených v blízkosti kĺbu.

Injekcie na krátkodobú liečbu:

  • choroby muskuloskeletálneho systému rôznej etiológie;
  • bolesť spojená so zápalovým procesom po operácii alebo úraze.

Gél a aerosól:

  • ochorenia pohybového aparátu: zápaly kĺbov reumatoidného alebo dnavého charakteru, deformujúca artróza chrbtice a periférnych pohyblivých kĺbov, ankylozujúca spondylitída, poruchy mäkkých tkanív pri reumatoidných procesoch;
  • poranenia mäkkých tkanív;
  • bolestivosť v svalovom systéme iného charakteru - reumatické a nereumatické.

Používajte s veľkou opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

  • bronchiálny astmatický stav;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • znížený obsah hemoglobínu;
  • bolestivá túžba po alkohole;
  • zlyhanie pečene;
  • erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu;
  • zápal ústnej sliznice;
  • stavy sprevádzajúce zvýšenie bilirubínu v obehovom systéme;
  • Staroba;
  • fajčenie;
  • skupina endokrinných ochorení.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť na zložky lieku;
  • bronchiálna astma na liekoch na báze kyseliny aspirínovej;
  • obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • vredy žalúdka a dvanástnika v recidivujúcom štádiu, ako aj lokálne poškodenie sliznice tráviaceho traktu pod vplyvom žalúdočnej šťavy;
  • zápal sliznice hrubého čreva v akútnom štádiu s ulceratívnymi léziami a granulomatóznou enteritídou;
  • zlyhanie obličiek v chronickom štádiu;
  • ochorenia spojené so zlou zrážanlivosťou krvi.

Aerosól a masť sa okrem vyššie uvedených kontraindikácií neodporúčajú používať na pozadí:

  • kožné ochorenia plačlivého charakteru;
  • chronické recidivujúce zápalové procesy kože;
  • poškodenie kože.

Čapíky nie sú predpísané na herniálne výčnelky črevnej steny.

Nežiaduce následky

Pri užívaní Artrosilene zmeny vo výkonnosti gastrointestinálneho traktu, pečene, nervového systému, urogenitálnych orgánov a dýchania, zmeny hmatu a čuchu, krvotvorba, ako aj zmeny nálady, čierna beztvará stolica s charakteristickým nepríjemným zápachom môžu byť pozorované závraty, halucinácie, bolesť pri močení, opuchy, prítomnosť krvavého obsahu v moči, zrýchlený tep a iné.

Môžu sa vyskytnúť aj kožné prejavy v podobe alergickej reakcie a zmien na koži.

Pri použití gélu a aerosólu možno pozorovať javy zvýšenej citlivosti tela na účinky ultrafialového a viditeľného žiarenia.

Dôležité! Kedykoľvek vedľajší účinok Ak chcete ďalej rozhodnúť o použití tohto lieku alebo prejsť na analógy, je potrebné poradiť sa s odborníkom.

Spôsoby podávania a dávkovania lieku

Tento liek sa vyrába vo forme čapíkov, gélu, kapsúl, injekcií a aerosólov.

Kapsuly sa podávajú perorálne 1 krát denne, 1 kapsula na konci jedla alebo bezprostredne po jeho skončení. Trvanie liečby je od 3 do 4 mesiacov.

Injekcie sú určené na intramuskulárnu alebo intravenóznu infúziu, 1 ampulka denne. Tento typ lieku je predpísaný na krátke obdobie liečby (nie viac ako 3 dni) v klinickej nemocnici. Ak chcete pokračovať v liečbe, prejdite na používanie kapsúl alebo použite rektálne čapíky. Intravenózna infúzia sa vykonáva iba v klinickej nemocnici. Trvanie kvapkadla je približne 30 minút. Roztok na intravenóznu infúziu sa pripraví na základe 50 alebo 500 ml vodných roztokov: izotonický, 10% levulóza, 5% dextróza, Ringerov acetát alebo Hartmannov roztok.

Čapíky sa aplikujú vložením do konečníka. Predpísaný 1 čapík 2-3 krát denne. Najvyššia dávka počas dňa by nemala byť vyššia ako 480 mg. Pre senilnú vekovú kategóriu ľudí sa odporúča dávka nie viac ako 2 čapíky denne.

Aerosól a gél sa nanášajú na pokožku v malých dávkach 2-3 krát počas dňa vtieraním do pokožky a počkajte, kým sa produkt úplne nevstrebe. Jednorazová dávka lieku nepresahuje 1-2 gramy. Trvanie liečby určuje odborník, ale nemalo by presiahnuť 10-dňový kurz.

Predávkovanie

Prípady predávkovania týmto liekom neboli stanovené.

Interakcia s inými liekmi

K zvýšenej tvorbe glykolov účinných látok pri užívaní liekov prispieva mikrosormálna oxidácia látok, ktoré aktivujú syntézu cytochrómu a prenos príslušnej mRNA (fenytoín, barbituráty, rifampicín, antidepresíva a iné) v mieste pečene.

Artrosilén pomáha znižovať účinok niektorých liekov, ktoré zvyšujú sekréciu kyseliny močovej. Zvyšuje účinnosť liekov, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín a spôsobujú deštrukciu vytvorených fibrínových vlákien, znižuje nežiaduce účinky mineralokortikosteroidov, steroidných ženských pohlavných hormónov, ako aj liekov na zníženie krvného tlaku a diuretík.

Pri užívaní glukokortikosteroidov, nesteroidných protizápalových liekov a etanolov môže Artrosilene spôsobiť tvorbu vredov a krvácanie v gastrointestinálnom trakte a zvýšiť pravdepodobnosť abnormalít vo fungovaní obličiek.

  • Zvyšuje pravdepodobnosť krvácania pri perorálnom užívaní súčasne s liekmi, ktoré znižujú aktivitu zrážania krvi, so zvýšenou trombózou, ako aj s heparínom, cefoperazónom, cefotetanom, cefamandolom.
  • Posilňuje účinok inzulínu a liekov, ktorých účinok je zameraný na zníženie hladiny glukózy v obehovom systéme. Pri súčasnom použití je potrebné prepočítať dávkovanie hypoglykemických liekov.
  • Pri použití s ​​valproátom vedie k zmenám v agregácii krvných doštičiek. A keď sa užíva súčasne s veropomilom, lítiom, nifedipínom, metotrexátom, zvyšuje obsah krvných doštičiek v obehovom systéme.
  • Kombinované použitie s Antacidom a Kolestyramínom môže pomôcť znížiť absorpciu Artrosilenu.

Špeciálne podmienky

Počas liečby čapíkmi, injekciami a kapsulami tohto lieku je potrebné sledovať ukazovatele periférneho obehového systému a výkon pečene a obličiek.

  • Pred testovaním na 17-ketosteroidy je potrebné vysadiť Arthrolysin 2 dni pred vyšetrením.
  • Počas užívania tohto lieku je možné skryť príznaky infekčných ochorení.
  • Pri ochoreniach pečene a obličiek je potrebné znížiť dávkovanie lieku a tiež je potrebné neustále sledovanie stavu pacienta.
  • Pri existujúcej bronchiálnej aktivite je možná exacerbácia astmy.
  • Pri plánovaní nosenia plodu je potrebné tento liek vysadiť z dôvodu zníženej pravdepodobnosti implantácie vajíčka.

Gél a aerosól by sa mali aplikovať na pokožku, ktorá nie je poškodená. Je potrebné dbať na to, aby sa liek nedostal do kontaktu so sliznicami úst alebo očí. Aby sa predišlo negatívnym účinkom týchto foriem lieku, je potrebné počas ich používania chrániť pokožku pred priamym slnečným žiarením.

Dôležité! Použitie tohto lieku s výrobkami obsahujúcimi alkohol výrazne zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

  • Podmienky predaja. Vydáva sa v maloobchodných lekárňach na predpis pre kapsuly, čapíky a injekcie, bez neho - pre masti a aerosóly.
  • Údaje o úložisku. Liek sa musí uchovávať na tmavom mieste, chránený pred slnečným žiarením a deťmi, pri teplote nie vyššej ako 25 stupňov Celzia.
  • Dátum minimálnej trvanlivosti. 36 mesiacov od dátumu výroby.
  • Podobné prostriedky. Ketoprofén, Ketonal, Oruvel, Fastum, Flamax, Ostophen, Ultrafastin a ďalšie lieky podobná akcia.