Можливі побічні прояви

Як правило, Еуфілін непогано переноситься маленькими дітьми за умови прийому під постійним медичним контролем. В окремих випадках у малюків та дорослих можуть проявлятися такі побічні ефекти:

• печія, при цьому немовля часто зригує;
• розлад кишківника, діарея;
• запаморочення, вестибулярний синдром;
• нудота блювота;
• напади тахікардії;
• напади пітливості;
• висипання на шкірі.

Часто у малюків на фоні лікування Еуфілін проявляється тривожний стан, порушення сну, збудливість. Після закінчення лікування ці стани припиняються самостійно.

особливі вказівки

Еуфілін може призводити до підвищення рівня сечової кислоти в сечі.

Під час прийому необхідно бути обережними при вживанні значних об'ємів продуктів, що містять кофеїн і напоїв.

Ви людина досить активна, яка дбає і думає про свою дихальну систему та здоров'я в цілому, продовжуйте займатися спортом, вести здоровий образжиття, і Ваш організм буде радувати Вас протягом усього життя, і ніякий бронхіт вас не потурбує

Але не забувайте вчасно проходити обстеження, підтримуйте свій імунітет, це дуже важливо, не переохолоджуйтесь, уникайте важких фізичних та сильних емоційних навантажень

Пора б вже задуматися про те, що Ви щось робите не так…

Ви знаходитесь в групі ризику, варто задуматися про ваш спосіб життя і почати займатися собою. Обов'язкова фізкультура, а ще краще почати займатися спортом, виберіть той вид спорту, який найбільше подобається, і перетворите його на хобі (танці, прогулянки на велосипедах, тренажерний зал або просто намагайтеся більше ходити). Не забувайте вчасно лікувати застуди та грип, вони можуть призвести до ускладнень на легенях. Обов'язково працюйте зі своїм імунітетом, гартуйтеся, якнайчастіше знаходитесь на природі та свіжому повітрі. Не забувайте проходити планові щорічні обстеження, лікувати захворювання легень на початкових стадіях набагато простіше, ніж у занедбаному вигляді. Уникайте емоційних та фізичних навантажень, куріння або контакт з курцями по можливості виключіть або зведіть до мінімуму.

Час бити на сполох! У вашому випадку ймовірність захворіти на астму величезна!

Ви абсолютно безвідповідально ставитеся до свого здоров'я, тим самим руйнуючи роботу Ваших легенів та бронхів, пошкодуйте їх! Якщо хочете довго прожити, Вам потрібно кардинально змінити ваше ставлення до організму. Насамперед пройдіть обстеження у таких фахівців як терапевт і пульмонолог, вам необхідно вживати радикальних заходів інакше все може погано закінчитися для Вас. Виконуйте всі рекомендації лікарів, кардинально зміните своє життя, можливо, варто поміняти роботу чи навіть місце проживання, абсолютно виключіть куріння та алкоголь зі свого життя, і зведіть контакт із людьми, які мають такі згубні звички до мінімуму, гартуйтеся, зміцнюйте свій імунітет, як можна частіше давайте на свіжому повітрі. Уникайте емоційних та фізичних навантажень. Цілком виключіть із побутового обігу всі агресивні засоби, замініть на натуральні, природні засоби. Не забувайте робити вдома вологе прибирання та провітрювання приміщення.

Інгаляційне лікування

Лікування бронхообструкції у старших дітей за допомогою Еуфіліну буде набагато ефективніше, якщо проводити його за допомогою інгаляцій. Сучасні прилади компресори оснащені спеціальними насадками, що дозволяють проводити інгаляційне лікування малюкам.

Цей метод дозволяє швидко зняти обструкцію та полегшити дихання у дитини, але приступати до лікування можна лише після консультації з лікарем.

1. Еуфілін змішують з димедролом та водою для ін'єкцій у пропорції: ампула Еуфіліну+ампула димедролу+100 мл води.
2. Інгаляції малюкові проводять з інтервалом щонайменше 6 годин.
3. Після закінчення процедури слід укласти дитину на кілька хвилин відпочити, знизивши до мінімуму її рухову активність.

Еуфтіллін відноситься до групи ефективних протикашльових препаратів, які застосовуються для лікування багатьох захворювань, що супроводжуються вираженим бронхоспазмом. Однак варто пам'ятати, що цей унікальний лікарський засіб провокує чимало складних. побічних ефектіві має низку протипоказань. Приймати самостійно рішення про лікування Еуфілін категорично не рекомендується, особливо, в тих випадках, коли лікування потрібне маленькому пацієнту.

Фармакологія та призначення

Еуфілін розширює бронхи, знімає спазми
, стимулює міокард, розріджує кров, має діуретичну дію.

Здатність підвищувати поріг чутливості дихального центру CO2 призводить до інтенсифікації насичення крові киснем. В організмі метаболізується та виводиться із сечею.

Найчастіше його призначають при бронхіті. Крім того, лікарський засіб використовують при виникненні наведених нижче ситуацій:

• бронхіальна чи кардіальна астма;
• мігрень;
• набряк легенів;
• хронічний кашель;
• апное – короткочасна зупинка дихання. Хропіння.

Важливо!
Еуфілін знімає бронхіальні спазми, розріджує кров, насичує її киснем,
стимулює діяльність дихального центру

Фармакологічна дія

Еуфілін розслаблює гладкі м'язи бронхів і усуває спазми, надаючи таким чином розширюючий вплив на них. Крім того, він покращує функціонування вій епітелію дихальних шляхів, покращує скорочення багатьох м'язів, у тому числі міжреберних та діафрагмальних.

Еуфілін здатний стимулювати дихальний центр, розташований у довгастому мозку і покращувати легеневу вентиляцію, сприяючи насичення крові киснем та зменшення кількості вуглекислого газу в ній.

Механізм впливу Еуфіліну на організм людини полягає у пригніченні одного з ферментів – фосфодіестерази. Це допомагає знизити надходження до клітин іонів кальцію, які відповідають за скорочення м'язів, розслабити мускулатуру бронхів. Також Еуфілін знижує тонус кровоносних судин, переважно судин, розташованих у шкірі, нирках та мозку. Це допомагає розслабити венозні стінки у малому колі кровообігу, зменшивши в ньому тиск.

Застосування Еуфіліну дає можливість покращити кровопостачання нирок, що призводить до збільшення кількості сечі та прискорення її виведення. Також препарат покращує реологічні властивості крові, уповільнюючи агрегацію тромбоцитів, що робить еритроцити стійкішими до пошкоджень. Застосування Еуфіліну може призвести до токолітичної дії на матку, а також збільшити кислотність шлункового соку.

Використання при вагітності

Посібник із застосування «Еуфіліну» обмежує використання ліків під час виношування дитини. Зникаючи через плаценту, засіб негативно діє на плід. Воно не викликає патології розвитку, але після народження у малюка виникає аритмія, інтоксикація, блювання.

До незворотних змін у плода медикамент не призводить, тому воно може обережно призначатися вагітним за наявності показань (набряки, плацентарна недостатність). Але під час лікування жінка повинна суворо дотримуватись рекомендованого дозування.

Не можна самостійно призначати препарат для зняття симптоматики. Гінекологи, прописуючи «Еуфілін», враховують користь від застосування та потенційну шкідливість ліків.

Але під час лікування жінка повинна суворо дотримуватись рекомендованого дозування. Не можна самостійно призначати препарат для зняття симптоматики. Гінекологи, прописуючи «Еуфілін», враховують користь від застосування та потенційну шкідливість ліків.

Застосування

Цей бронхолітик вводять наступними способами
:

• внутрішньом'язово;
• внутрішньовенно;
• за допомогою зонда;
• мікроклізми;
• електрофорез;
• інгаляції.

Внутрішньомускульне введення

Еуфілін внутрішньом'язово вводять в екстраординарних випадках. Ін'єкції дуже болючі, при цьому щоденну дозу необхідно дробити на 3-4 уколи. Ін'єкцію роблять у сідницю товстою голкою з розрахунку до 1500 мг на день дорослому. Еуфілін дітям застосовують із розрахунку 150 мг/10 кг ваги
. Тривалість курсу парентерального введення має перевищувати 14 діб.

Внутрішньовенне введення

У загрозливих ситуаціях вводять еуфілін внутрішньовенно. Дітям до трьох місяців призначають 30-60, старшим - 60-500 мг. Тривалість ін'єкційного розчину 5±1 хвилина. В інших випадках практикують краплинне введення
. Застосовують дробове змішування. При цьому 1-2 десятимілілітрові ампули розбавляють рівною кількістю фізрозчину. До отриманої суміші додають 0,25-0,5 дм3 натрію ізотонічного хлориду. Крапельне введення триває близько півгодини.

Введення за допомогою зонда

Якщо у новонародженого виникають напади затримки дихання на чверть хвилини і більше із уповільненням ритму серцевих нищ та посиненням шкірних покривів, розчин вводять у шлунок через назально-гастральний зонд з розрахунку 20 мг/4 кг маси.

Це близько 1 мл
розчину для внутрішньовенного застосування. Якщо необхідно, процедури повторюють двічі на добу, застосовуючи по 0,4 мл ліки на чотирикілограмового малюка.

На розсуд лікаря курс терапії може тривати тижнями.

Мікроклізму

Застосовують у ситуаціях, коли необхідно продовжити лікування, прийом таблеток протипоказаний, а в ампулах вводити не можна. Одну або дві ємності розчину для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення розбавляють 20-30 см3 підігрітої води і ректально вводять після акту дефекації. Показано 2-4-кратне впорскування протягом доби. Спосіб застосовується з шістнадцятирічного віку.

Електрофорез

Застосовують при остеохондрозі у дорослих
дисплазії коксального суглоба у дітей, а також при необхідності зменшити внутрішньочерепний тиск Процедура полягає в наступному:

• Змочують марлю розчином.
• Накладають на проблемне місце на шиї чи попереку.
• Підводять електроди та включають живлення. Процедура триває близько чверті години.

Лікувальний курс електрофорезу складає 10 сеансів. Процедура легко переноситься дітьми старше 4 тижнів. Однак існують протипоказання – наявність пухлин, серцевих та шкірних патологій, гіпертонія.

Інгаляції

Ліки застосовують для зняття нападів бронхіальної астми
. У ємність для аерозольного розпилення вносять вміст однієї ампули плюс три з димедролом і доводять фізрозчином до 150 см3. Відбувається розширення просвіту бронхів, харкотиння видаляється швидше. Частоту впорскування ліків визначає педіатр.

Способи застосування

Внутрішньовенно струминно потрібно вводити повільно, стежити за станом хворого, розмовляти з ним під час процедури

Важливо правильно приготувати розчин для уколу. Для цього 5 мл препарату розводять в 15 мл хлориду натрій, підігрівають суміш до 35-37 градусів, і тоді виробляють ін'єкцію

Так засіб не викликає подразнення та добре переноситься хворими.

Краще, якщо препарат надходить до організму крапельно. Технологія приготування така сама, але розводять 20 мл 2,4-відсоткового еуфіліну 150 мл фізрозчину.

Техніка введення ліків передбачає таку швидкість, щоб його дія зберігалася на добу (дозатор на крапельниці встановлюють на 35-45 кап\хв).

Внутрішньом'язовий укол роблять у верхній зовнішній квадрат сідниці. Для цього беруть довгу голку, дивляться, щоб за перерізом вона була ширшою, ніж для ін'єкції. Це дозволить лікам потрапити в м'язовий шар і зі струмом крові поширитися організмом. Так дія препарату настане раніше, ніж, якщо "Еуфілін" накопичиться в жировому шарі (при уколі маленькою голкою).

Форма відпустки та склад

Препарат призначається для орального та парентерального застосування
. Фармацевтична промисловість виготовляє еуфілін для внутрішньом'язових ін'єкцій, об'ємом 1 мл, що містить 240 мг активного компонента амінофіліну - похідного ксантину. Форма випуску внутрішньовенного еуфіліну - ампули по 5 або 10 см3. Концентрація амінофіліну в 10 разів менша, ніж у препараті для внутрішньом'язового використання. Медикамент упаковується по 2; 5; 10 в коробку з картону. У комплект входить оригінальна інструкція та пристрій для розтину ампул.

Важливо!
Ліки випускають у двох різновидах. Для внутрішньом'язових ін'єкцій призначається препарат в ампулах, що містить 240 мг/г амінофіліну або 24%.

Концентрація активного компонента в медикаменті для внутрішньовенного застосування у 10 разів нижча.

Препарат протипоказаний

Призначаючи Еуфілін, лікар обов'язково враховує протипоказання та можливі побічні прояви від прийому ліків.

Абсолютним протипоказанням до лікування цим препаратом є:

• епілептичний синдром в анамнезі;
• ниркова недостатність;
• гостра печінкова недостатність;
• тяжкі дисфункції серцево-судинної системи.

Відзначають фахівці та відносні протипоказання до призначення Еуфіліну, при яких ліки призначають тільки в тому випадку, якщо ризик побічних проявів менший від очікуваного терапевтичного ефекту. До таких протипоказань фахівці відносять:

• захворювання шлунково-кишкового тракту;
• Хронічні серцеві патології.

Саме тому самолікування малюка Еуфіліном може бути вкрай небезпечним для здоров'я дитини, тому що тільки лікар зможе оцінити необхідність лікування цими ліками та скоригувати дозування.

Побічні реакції та передозування

Практично будь-який препарат може викликати небажані прояви в організмі. "Еуфілін" не виняток.

Можливих побічних ефектів при використанні цих ліків не так вже й мало. Ось приблизний перелік основних негативних реакцій:

• набряк Квінке;
• шкірні висипання;
• непритомність;
• безсоння;
• роздратування;
• аритмія;
• диспепсичні розлади.

Якщо кількість ліків в організмі перевищує 20 мг\кг ваги, у хворого розвиваються симптоми передозування препаратом:

• гіперемія шкірних покривів;
• судоми;
• збудження;
• порушення ритму серця;
• гіпотензія;
• дисфункція нирок;
• сплутаність свідомості.

Такі порушення часто спостерігаються у пацієнтів похилого віку.

Скупчення ліків у дозах до 40мгкг викликає кому.

Побічні дії Еуфіліну

Найбільш частими побічними явищами, які здебільшого виникають при передозуванні, є запаморочення та головні болі, стан тривожності та дратівливості, безсоння, збудження та тремор.
Також прийом препарату може спричинити:

1. кардіалгію;
2. зниження артеріального тиску;
3. висипання на шкірі;
4. лихоманку;
5. біль у ділянці грудей;
6. альбумінурію;
7. гематурію;
8. посилення діурезу;
9. підвищене потовиділення;

Передозування препаратом часто спричиняє зниження апетиту, нудоту, блювання, розлади кишечника. Може призводити до серйозних наслідків на кшталт ниркової недостатності та некрозу кістякових м'язів.

Особливості препарату

Еуфілін є бронхолітичним препаратом, що розслаблює м'язи бронхів і розширює серцеві судини. Важлива його особливість у тому, що він розчиняється у воді, а це зумовлює можливість внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

склад

В одній таблетці препарату міститься 150 мг амінофіліну. Як допоміжні речовини використані стеарат кальцію та картопляний крохмаль.

Лікарські форми

• Еуфілін продається у вигляді таблеток, упакованих у картонну коробку. Середня ціна за 30 шт. складає 20 рублів.
• Еуфілін в ампулах (розчин для уколів (5 мл) містить еуфіліну - 120 мг, як допоміжна речовина виступає вода для ін'єкцій. Середня ціна (за 10 ампул) - 70 рублів.

Фармакологічна дія

Еуфілін є похідним ксантину, по суті, бронхолітичним засобом. Його Фармакологічна діязасноване на:

1. збільшення накопичення в організмі циклічного аденозинмонофосфату;
2. інгібуванні фосфодіестеразу;
3. блокування пуринових рецепторів;
4. зниження надходження кальцієвих іонів через клітинні мембрани;
5. зменшенні скорочувальної здатності гладкої мускулатури;
6. розслаблення мускулатури бронхів;
7. збільшення мукоциліарного кліренсу;
8. стимуляції скорочень діафрагми;
9. покращення функції дихальних м'язів.

Також препарат має такі властивості:

• Еуфілін має стимулюючу дію на дихальний центр, оскільки здатний підвищувати чутливість до вуглекислого газу та покращувати вентиляцію альвеол, що знижує тяжкість та частотність епізодів апное.
• Препарат нормалізує дихальну функцію, оскільки допомагає наситити кров киснем та знизити концентрацію вуглекислоти.
• Виявлено також стимулюючий вплив на серцевий м'яз: препарат підвищує силу та кількість скорочень, покращує кровотік у коронарних артеріях, знижує тонус судин. Також Еуфілін знижує тромбоутворення, підвищує кислотність шлункового секрету.
• Великі дози мають також енілептогенну дію.

Фармакодинаміка

Еуфілін здатний посилювати розслаблення бронхів і зменшення набряку слизової оболонки, що досягаються при прийомі тербуталіну і сальбутамолу. У жодному разі не можна пити Еуфілін з бета-блокаторами, оскільки це може призвести до бронхоспазму.

Фармакокінетика

Після прийому Еуфілін всмоктується з біодоступністю 90-100%. Швидкість абсорбції знижується при їді, але величина залишається постійною. Дія Еуфіліну посилюється Циметидином, Еритроміцином, оральними контрацептивами та протигрипозною вакциною, при цьому підвищується його концентрація в крові. Зменшується концентрація при одночасному прийомі нікотину, карбамазепіну, фенітоїну, рифампіцину.

Нікотин не тільки впливає на вищеозвучений показник, але й активує метаболізм, що призводить до прискореного виведення амінофіліну. Безпосередньо Еуфілін впливає збільшення екскреції літію.

Показання до застосування Еуфіліну розглянуті далі.

Еуфілін дітям

Дітям, які не досягли 13 тижнів, парентеральне введення не практикують. Дозування за живою вагою скрутне, а її недотримання загрожує непередбачуваним результатом. Від чого призначає еуфілін в ампулах лікар? Найчастіше від кашлю, бронхоспазму, гіпоксії, надмірного внутрішньочерепного тиску
я.

Важливе значення має точне дозування для дітей, яке залежить більше від віку, ніж ваги. Вона показана у таблиці

*Де ВН - вік, тижнів.

Більш старшим дітям, а також дорослим призначають по 2-5 мг препарату/кг маси залежно від стану та наявності інших захворювань. Літнім людям, а також особам, які страждають на печінкові патології, призначають мінімальну дозу
оскільки при цьому виведення препарату з організму гальмується. Куріння навпаки прискорює видалення препарату з крові. Тому при лікуванні захворювань потрібне максимальне дозування.

Еуфілін в ампулах для дорослих

Ампульне введення для дорослих показано у гострих ситуаціях, коли потрібно швидко зняти бронхоспазм
. Еуфілін внутрішньом'язово або внутрішньовенно застосовують не більше 14 днів, потім необхідно переходити на прийом препарату у таблетованій формі.

Еуфілін для вагітних і жінок, що годують

Амінофілін долає плацентарний рубіж, проте для плода він відносно безпечний, а для матері здатний стати причиною токсикозу, що проявляється блюванням, серцебиттям та дискомфортом.

Гінекологи призначають бронхолітик при виникненні набряків або станів, що загрожують життю матері.

Дія на немовлят до 13-тижневого віку вивчена погано, тому матері-годувальниці застосовувати ліки не слід. Інакше потрібно припинити грудне вигодовування.

Побічні ефекти

Побічні дії при використанні еуфіліну в ампулах супроводжуються переліченими нижче патологічними симптомами:

• збудження;
• надмірна пітливість;
• нудота;
• головні болі;
• діарея;
• серцебиття;
• алергія;
• стрибки тиску;
• м'язове тремтіння;
• поліурія.

Протипоказання

Для використання препарату еуфілін протипоказання, звичайно, є. Причиною призначити інший
вид терапії мають стати:

• епілепсія;
• патології тироїдної залози;
• пронос;
• аденома простати;
• серцеві чи ниркові патології;
• надчутливість до похідних ксантину;
• старість;
• керування автомобільним транспортом.

Аналоги

Фармацевтична промисловість виготовляє перелічені нижче медикаменти – аналоги препарату:

• Неотеопек;
• Теофілін;
• Амінофілін;
• Теобромін;
• Дипрофілін;
• Теотард.

Обмеження

Препарат не призначають жінкам при грудному вигодовуванні. Під час вагітності його застосовують у разі виникнення набряків або плацентарної недостатності
. Після застосування ліків у жінок виникає серцебиття та запаморочення.

Фармакологічна індустрія може запропонувати цілу низку ліків для усунення бронхообструктивного синдрому. Однак найефективнішим залишається старий і недорогий лікарський засіб під назвою Еуфілін. Отже, давайте розглянемо з вами інструкцію щодо застосування препарату Еуфілін дітьми та дорослими, ціни, відгуки про нього та доступні аналоги.

Еуфілін спосіб і дозування

Еуфілін у вигляді розчину вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Парентеральне застосування виправдане в екстрених ситуаціях. Дозування у таких випадках розраховується індивідуально, виходячи зі ступеня тяжкості стану пацієнта та його ваги.

Еуфілін у таблетках зазвичай приймають 1-3 рази на добу після їжі в кількості 0,15 г. Тривалість курсу лікування підбирається індивідуально і може тривати від кількох днів до кількох місяців.

Для лікування апное новонароджених, якщо зупинки дихання тривають понад 15 секунд із уповільненням серцебиття, початкова доза лікарського засобу становитиме 5 мг/кг/добу на 2 прийоми. Зазвичай препарат водять за допомогою зонда назогастрального. Після стабілізації стану призначається підтримуюча доза 2 мг/кг/сут на 2 прийоми. Залежно від стану дитини, її віку та ваги оптимальна доза лікарського засобу може сильно відрізнятися, тому призначати її може тільки лікар.

Catad_pgroup Протиастматичні засоби

Еуфілін розчин - інструкція із застосування.

ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування препарату

Реєстраційний номер:

Торгова назва:

Еуфілін

МНН:

Амінофілін

Лікарська форма:

розчин для внутрішньовенного введення

Склад:

У 1 мл міститься:

Активна речовина:
еуфілін для ін'єкцій (амінофілін) – 24,0 мг;

Допоміжна речовина:
вода для ін'єкцій – до 1 мл

Опис:

прозора безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина

Фармакотерапевтична група:

бронходилатируючий засіб

Код ATX:

R03DA05

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Препарат інгібує фосфодіестеразу, збільшує накопичення у тканинах циклічного аденозинмонофосфату, блокує аденозинові (пуринові) рецептори, знижує надходження іонів кальцію через канали клітинних мембран, зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури.

Розслаблює мускулатуру бронхів, стимулює дихальний центр і покращує альвеолярну вентиляцію, що зрештою призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное.

Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри та нирок). Чинить периферичну венодилатуючу дію, зменшує легеневу судинний опір, знижує тиск у «малому» колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, посилює викид адреналіну наднирниками. Має помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів та простагландину Е2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.

Має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку. При використанні у великих дозах має епілептогенну дію.

Фармакокінетика
Біодоступність препарату – 90-100%.

Максимальна концентрація (7 мкг/мл) при внутрішньовенному введенні 300 мг досягається через 15 хв.

Об'єм розподілу знаходиться в діапазоні 300-700 мл/кг (30-70 % від «ідеальної» маси тіла), в середньому 450 мл/кг.

Зв'язок з білками плазми у дорослих – 60 %, у новонароджених – 36 %, у хворих на цироз печінки – 36 %. Проникає в грудне молоко(10% від прийнятої дози), через плацентарний бар'єр (концентрація у сироватці крові плода дещо вища, ніж у сироватці крові матері).

Бронходилатуючі властивості амінофілін виявляє в концентраціях 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мг/мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при нижчому вмісті препарату в крові -5-10 мкг/мл.

Метаболізується при фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну, який піддається метаболізму в печінці за участю декількох ізоферментів цитохрому Р450. В результаті утворюється 1,3-диметилсечевая кислота (45-55%), яка має фармакологічну активність, але поступається теофіліну в 1-5 разів. Кофеїн є активним метаболітом і утворюється в невеликих кількостях, за винятком недоношених новонароджених та дітей віком до 6 місяців, у яких внаслідок надзвичайно тривалого періоду напіввиведення кофеїну виникає його суттєве накопичення в організмі (до 30 % від такого для амінофіліну).

У дітей віком від 3 років і у дорослих феномен кумуляції кофеїну відсутній.

Період напіввиведення у новонароджених та дітей до 6 міс – понад 24 год; у дітей старше 6 міс – 3,7 год; у дорослих – 8,7 год; у курців (20-40 сигарет на добу) - 4-5 год (після відмови від куріння нормалізація фармакокінетики відбувається на 3-4 міс); у дорослих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), легенево-серцевою недостатністю – понад 24 год.

Виводиться нирками. У новонароджених близько 50% теофіліну виводиться із сечею у незмінному вигляді проти 10% у дорослих, що пов'язано з недостатньою активністю ферментів печінки.

Показання до застосування:

Бронхообструктивний синдром будь-якого генезу: бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з бронхіальною астмою фізичної напруги та як додатковий засіб при інших формах), хронічна обструктивна хвороба легень, емфізема, хронічний обструктивний бронхіт, гіпертензія у «малому» колі кровообігу. Порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії для зменшення внутрішньочерепного тиску).

Лівошлуночкова серцева недостатність (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату, а також до похідних ксантину: кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну. Виражена артеріальна гіпотензія або гіпертензія, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, інфаркт міокарда з порушеннями серцевого ритму, епілепсія, підвищена судомна готовність, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз, набряк легень, тяжка коронарна недостатність, печена у сітківку очі, кровотеча у недавньому анамнезі.

З обережністю

Сепсис, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), літній вік (старше 55 років), неконтрольований гіпотиреоз (можливість кумуляції), поширений атеросклероз судин, гіперплазія передміхурової залози, дитячий вікдо 14 років (через можливі побічні явища).

Вагітність та період лактації

При необхідності застосування препарату в період вагітності слід порівняти передбачувану користь матері та потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування годування груддю слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Спосіб введення: внутрішньовенно.

Дорослим вводять повільно (протягом 4-6 хвилин) по 5-10 мл препарату (0,12-0,24 г), який попередньо розводять 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

З появою відчуття серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення уповільнюють або переходять на краплинне введення, для чого 10-20 мл препарату (0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду; вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину.

Перед парентеральним введенням розчин нагріти до температури тіла. Парентерально вводять амінофілін до 3 разів на добу, трохи більше 14 днів. Вищі дози амінофіліну для дорослих при внутрішньовенному введенні: разова – 0,25 г, добова – 0,5 г.

При необхідності дітям вводять амінофілін внутрішньовенно крапельно з розрахунку разової дози 2-3 мг/кг. Вищі дози для дітей при внутрішньовенному введенні: разова – 3 мг/кг, добова – у віці до 3 міс – 0,03-0,06 г; 3 років – 0,09-0,12 г, від 4 до 7 років – 0,12-0,24 г, від 8 до 18 років – 0,25-0,5 г.

Побічна дія

З боку нервової системи:запаморочення, головний біль, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.

З боку серцево-судинної системи:відчуття серцебиття, тахікардія (у тому числі у плода при прийомі вагітної у III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.

З боку травної системи:гастралгія, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі – зниження апетиту.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, лихоманка.

Інші:біль у грудях, тахіпное, відчуття «припливів» до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.

Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози препарату, при заміні способу введення (з струминного на краплинне).

Місцеві реакції: ущільнення, гіперемія, болючість у місці введення.

Передозування

Симптоми:зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (зокрема з кров'ю). шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, світлобоязнь. тремор, судоми. При тяжкому отруєнні можуть розвинутись епілептоїдні судоми (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією.

Лікування:відміна препарату, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність невисока, перитонеальний діаліз неефективний), симптоматична терапія (у тому числі внутрішньовенно метоклопрамід – при блюванні). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів та проводити оксигенотерапію. Для усунення судом внутрішньовенно вводити діазепам 0,1-0,3 мг/кг (але не більше 10 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармацевтично несумісний із розчинами кислот.

Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій), засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність).

Протидіарейні препарати та пероральні естрогеновмісні контрацептиви послаблюють дію амінофіліну (зв'язуються з ферментативною системою цитохрому Р450 та змінюють метаболізм амінофіліну).

Рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін і морацизин, будучи індукторами мікросомального окислення, підвищують кліренс амінофіліну, що може вимагати збільшення його дози.

При одночасному застосуванніз антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафенодіном, тиабеніном па інтенсивність дії амінофіліну може збільшуватися, що може вимагати зниження його дози.

Підсилює дію бета-адреностимуляторів та діуретиків (у тому числі за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію та бета-адреноблокаторів.

Сумісний зі спазмолітиками, не застосовують спільно з іншими похідними ксантину.

З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.

особливі вказівки

Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей продуктів, що містять кофеїн або напоїв в період лікування.

Перед вживанням розчин препарату слід нагріти до температури тіла.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами та зайняття іншими видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Під час лікування препаратом не рекомендується керувати транспортними засобами, механізмами, а також займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску:

Розчин внутрішньовенного введення 24 мг/мл.
По 5 або 10 мл ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в коробку з картону.
По 5 ампул в контурну коміркову упаковку. По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку з картону.
При використанні ампул із насічкою, точкою або кільцем зламу скарифікатор не вкладають.

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці за нормальної температури від 2 до 25 °З.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

Відпустка за рецептом.

Адреса підприємства-виробника/
Організація, яка приймає претензії:

вул. Великі Каменярі, д. 9, м. Москва, 115172

Місце виробництва

ВАТ «Мосхімфармпрепарати» ім. Н.А.Семашко»
1. вул. Сергія Радонезького, д. 15-17, м. Москва. 107120;
2. вул. Б. Каменярі, д. 9, м. Москва. 115172.

• Інструкція із застосування Еуфілін
• Склад препарату Еуфілін
• Еуфілін.
• Умови зберігання препарату Еуфілін
• Термін придатності препарату Еуфілін

Код ATX:Дихальна система (R) > Препарати для лікування бронхіальної астми (R03) > Інші препарати для лікування бронхіальної астми системного застосування (R03D) > Похідні ксантину (R03DA) > Aminophylline (R03DA05)

Форма випуску, склад та упаковка

розчин д/в/в введення 24 мг/мл: 5 мл амп. 10 шт.
Реєстр. №: 19/03/566 від 30.05.2018 - Строк дії реєстр. уд. не обмежений

Розчин для внутрішньовенного введення безбарвний або трохи жовтуватий, прозорий.

Допоміжні речовини:вода д/в.

5 мл - ампули (10) - картонні коробки.
5 мл – ампули (10) – пачки картонні.

Опис лікарського препарату ЕУФІЛІН р-рстворено у 2013 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 23.01.2014 р.

Фармакологічна дія

Дія еуфіліну обумовлена ​​насамперед вмістом у ньому теофіліну. Етилендіамін посилює спазмолітичну (що знімає спазми) активність та сприяє розчиненню лікарського засобу. Важливими особливостями еуфіліну є його розчинність у воді та можливість його внутрішньовенного введення. Еуфілін розслаблює м'язи бронхів, знижує опір кровоносних судин, розширює коронарні (серцеві) судини, знижує тиск у системі легеневої артерії, збільшує нирковий кровотік, надає діуретичну (сечогінну) дію, пов'язану переважно зі зниженням канальцевої реабілітації. викликає збільшення виведення з сечею води та електролітів, особливо іонів натрію та хлору. Лікарський засіб сильно гальмує агрегацію (склеювання) тромбоцитів.

Блокує аденозинові рецептори, пригнічує активність фосфодіестерази, збільшує рівень циклічного АМФ, знижує рівень іонізованого кальцію у клітинах гладком'язів.

Показання до застосування

• амінофілін являє собою комплекс теофіліну та етилендіаміну та його призначення визначається активністю теофіліну, який розслаблює гладку мускулатуру та купує бронхоспазм;
• амінофілін для ін'єкцій показаний для усунення бронхоспазму, пов'язаного з астмою та хронічною обструктивною хворобою легень.

Режим дозування

Амінофілін для ін'єкцій 24 мг/мл призначений для повільного внутрішньовенного введення. Розчин повинен бути введений дуже повільно протягом 4-6 хв по 5-10 мл препарату (0,12-0,24 г), який попередньо розводять невеликим об'ємом (5-10 мл) 5% декстрози або 0,9% розчину хлориду натрію для ін'єкцій.

Підтримуюча терапія може бути забезпечена шляхом введення великих обсягів інфузійних розчинів, швидкість введення регулюється таким чином, щоб забезпечити необхідну кількість препарату щогодини.

Зазвичай при краплинному введенні 10-20 мл препарату (0.24-0.48 г) розводять у 100-150 мл 0.9% розчину хлориду натрію і вводять зі швидкістю 30-50 крапель на хвилину.

Перед парентеральним введенням розчин нагріти до температури тіла. Парентерально вводять амінофілін до 3 разів на добу, не більше 14 днів. Вищі дози амінофіліну для дорослих при внутрішньовенному введенні:

• разова – 0,25 г, добова – 0,5 г.

Терапевтична концентрація в плазмі крові теофіліну вважається в діапазоні від 5 до 20 мкг/мл, а рівні вище 20 мкг/мл, швидше за все, пов'язані з токсичною дією. Також відзначається індивідуальна варіація кожного окремого пацієнта в дозуванні, необхідної для досягнення концентрації теофіліну в плазмі крові, що знаходиться в бажаному терапевтичному діапазоні.

Під час терапії, хворі повинні перебувати під ретельним наглядом на предмет токсичності та, де це можливо, слід також контролювати вміст теофіліну, дози повинні бути розраховані на основі ідеальної маси тіла, препарат не рекомендується для дітей до 6-ти місячного віку через значні коливань у метаболізмі теофіліну у дітей раннього віку

Пацієнти, які не отримували препарати теофіліну

А. Доза навантаження амінофіліну 6 мг/кг маси тіла може бути дана внутрішньовенно повільно зі швидкістю, що не перевищує 25 мг/хв.

Б. Залежно від стану пацієнта, що підтримує дозу протягом наступних 12 годин, можна розрахувати наступним чином:

• діти віком від 6 місяців до 9 років: 1,2 мг/кг/год (зниження до 1 мг/кг/год після 12 год);
• діти віком від 9 до 16 років та молоді дорослі курці: 1 мг/кг/год (зниження до 0.8 мг/кг/год після 12 год);
• здорові дорослі, що не палять: 0.7 мг/кг/год (зниження до 0.5 мг/кг/год після 12 год);
• літні пацієнти та особи з легеневим серцем: 0.6 мг/кг/год (зниження до 0.3 мг/кг/год після 12 год);
• пацієнти із застійною серцевою недостатністю або захворюваннями печінки: 0.5 мг/кг/год (зниження до 0.1-0.2 мг/кг/год після 12 год);

Пацієнти, які вже отримують теофілін

Доза навантаження може бути розрахована на підставі того, що кожні 0.5 мг/кг теофіліну вводяться у вигляді навантажувальної дози можуть призвести до збільшення на 1 мкг/мл концентрації теофіліну в сироватці.

В ідеалі введення має бути відкладене до визначення теофіліну в сироватці крові. Якщо це не можливо і якщо клінічна ситуація вимагає, щоб вводився препарат, то вводять у дозі 3.1 мг/кг амінофіліну (еквівалент 2.5 мг/кг безводного теофіліну) на тій підставі, що це може призвести до збільшення концентрації в сироватці теофіліну приблизно на 5 мкг/мл при введенні як навантажувальна доза.

Побічна дія

Амінофілін може викликати подразнення шлунково-кишкового тракту, стимуляцію ЦНС і вплинути на серцево-судинну систему. Гіпотензія, аритмії та судоми можуть йти за внутрішньовенними ін'єкціями, особливо, якщо ін'єкція робиться занадто швидко. Також надходили повідомлення про раптову смерть. Тяжка токсичність може статися без попередніх симптомів провісників.

Імунна система:алергічні реакції.

Порушення метаболізму та харчування:метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпофосфатемія, гіпонатріємія.

Психічні розлади:тривога, безсоння. Вищі дози можуть призвести до маніакальної поведінки та марення.

Розлади нервової системи:головний біль, сплутаність свідомості, занепокоєння, гіпервентиляція, запаморочення та тремор. Вищі дози можуть призвести до судом.

Розлади органу зору:зорові порушення.

Серцеві розлади:серцебиття, тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.

Шлунково-кишкові розлади:нудота, блювання, біль у животі, діарея, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові кровотечі.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини:висип, плямисто-папульозний висип, почервоніння, свербіж, кропив'янка, ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення:в/м ін'єкції болючі, біль триває кілька годин. Вищі дози можуть призвести до гіпертермії та спраги.

Протипоказання до застосування

• амінофілін для ін'єкцій не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до етилендіаміну або з алергією на теофіліни, кофеїн та теобромін;
• амінофілін не слід призначати одночасно з іншими препаратами, що містять ксантин. При призначенні терапевтичних доз еуфіліну та/або теофіліну одночасно більш ніж при одному шляху введення або більше одного препарату, збільшується небезпека серйозної токсичності;
• використання Амінофіліну внутрішньовенно у дітей віком до 6 місяців зазвичай не рекомендується;
• використання Амінофіліну протипоказане у пацієнтів з гострою порфірією.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження впливу на репродуктивну функцію у тварин не було виконано з теофіліном. Невідомо, чи може теофілін спричинити ембріональну шкоду при введенні вагітним жінкам. Незважаючи на це, безпечне використання теофіліну під час вагітності не було встановлено щодо потенційного ризику для плода, теофілін був використаний під час вагітності без тератогенного чи іншого негативного впливу на плід. У зв'язку з ризиком неконтрольованої бронхіальної астми, безпека під час вагітності, коли введення амінофіліну дійсно необхідне, як правило, не ставиться під сумнів. Питання про використання амінофіліну під час вагітності вирішує лікар. Теофілін проникає через плаценту.

Теофілін розподіляється в грудне молоко і може іноді викликати роздратування або інші ознаки токсичності у немовлят і, отже, не повинен використовуватися матерями, що годують.

особливі вказівки

Щоб зменшити небажані стимулюючі ефекти еуфіліну на центральну нервову та серцево-судинну системи, внутрішньовенне введення препарату повинно бути повільним і швидкість не повинна перевищувати 25 мг/хв.

Амінофілін має вузький терапевтичний індекс і концентрація у сироватці крові має контролюватись регулярно, особливо під час початку терапії.

Амінофілін для ін'єкцій слід вводити обережно у пацієнтів віком від 55 років.

У пацієнтів похилого віку, із серцевою або печінковою хворобою має ретельно контролюватись наявність ознак токсичності теофіліну.

Діти особливо сприйнятливі до впливу теофіліну та потрібна обережність при призначенні амінофіліну у дітей.

Були повідомлення про судоми у дітей, яким був призначений теофілін при концентрації останнього в плазмі в рамках прийнятого терапевтичного діапазону. Альтернативне лікування має розглядатися у пацієнтів з судомною активністю в анамнезі, і якщо Амінофілін для ін'єкцій використовується у таких пацієнтів, вони повинні бути ретельно обстежені на предмет можливих ознак гіперстимуляції ЦНС.

У зв'язку з тим, що середній T 1/2 теофіліну коротший у курців, ніж у некурців, перша група може вимагати більших доз еуфіліну.

Слід бути обережними у пацієнтів, які перенесли імунізацію проти грипу або які мають активну інфекцію грипу або гострі гарячкові захворювання.

Амінофілін слід призначати з обережністю пацієнтам із серцевою недостатністю, хронічною обструктивною хворобою легень, нирковою або печінковою дисфункцією та при хронічному алкоголізмі, оскільки кліренс Амінофіліну зменшується.

Під час регулярної терапії повинні контролюватись сироваткові рівні калію. Це дуже важливо при комбінованій терапії з бета-2-агоністами, кортикостероїдами або діуретиками або за наявності гіпоксії.

Амінофілін слід використовувати з обережністю у пацієнтів з виразковою хворобою, гіпертиреозом, глаукомою, цукровим діабетом, тяжкою гіпоксемією, артеріальною гіпертензією та порушеннями серцевої функції або кровообігу, оскільки ці стани можуть бути посилені.

Метилксантини можуть збільшити кислотність шлункового соку і відповідні заходи слід вжити, якщо вони використовуються у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі.

Амінофілін не слід призначати одночасно з іншими препаратами, що містять ксантин.

Немає відомостей про вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Передозування

Амінофілін має вузький терапевтичний індекс. Токсичність Теофіліну, швидше за все, виникає при сироваткових концентраціях, що перевищують 20 мкг/мл, і стає все важчою на високих сироваткових концентраціях.

Дози більше ніж 3 г можуть бути серйозними у дорослих (40 мг/кг у дитини). Смертельна доза може становити лише 4.5 г у дорослих (60 мг/кг у дитини), але, як правило, вона вища.

Загибель у дорослих може статися при введенні Амінофіліну внутрішньовенно у великих дозах у пацієнтів з нирковою, печінковою недостатністю або з серцево-судинними ускладненнями, або якщо ін'єкція була зроблена швидко.

Симптоми:тахікардія, за відсутності гіпоксії, лихоманки або при сумісному введенні симпатоміметичних препаратів, може бути ознакою токсичності теофіліну.

Шлунково-кишкові симптоми:анорексія, нудота, блювання, діарея, блювання кров'ю.

Неврологічні симптоми:занепокоєння, безсоння, дратівливість, біль голови, збудження, галюцинації, сильна спрага, невелике підвищення температури, розширення зіниць і шум у вухах. Судоми можуть виникати навіть без попередніх симптомів токсичності та часто призводять до смерті. Кома може розвинутись у дуже важких випадках.

Серцево-судинні симптоми:серцебиття, аритмії, артеріальна гіпотензія, надшлуночкова та шлуночкова аритмія.

Метаболічні симптоми:гіпокаліємія може розвиватися швидко та може бути серйозною. Гіперглікемія, альбумінурія, гіпертермія, гіпомагніємія, гіпофосфатемія, гіперкальціємія, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз та рабдоміоліз також можуть статися.

Лікування:лікування передозування є підтримуючим та симптоматичним.

Сироваткові рівні теофіліну та калію мають бути перевірені. Повторне пероральне введення активованого вугілля сприяє усуненню теофіліну з організму навіть після внутрішньовенного введення. Може бути потрібна агресивна протиблювота терапія, щоб було можливе пероральне введення активованого вугілля.

Судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням діазепаму 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Відновлення балансу рідини та електролітів є необхідним. Гіпокаліємія повинна бути виправлена ​​шляхом внутрішньовенної інфузії хлориду калію. Може знадобитися седація діазепамом у збуджених пацієнтів.

Пропранолол може вводитися внутрішньовенно для реверсу тахікардії, гіпокаліємії та гіперглікемії за умови, що пацієнт не страждає від астми.

Загалом теофілін метаболізується швидко і гемодіадиз не є виправданим. У хворих із застійною серцевою недостатністю або захворюваннями печінки гемодіаліз може збільшити кліренс теофіліну в 2 рази.

Гемосорбцію слід розглядати, якщо:

• кишкова непрохідність заважає введенню кількох доз активованого вугілля:
• плазмові концентрації теофіліну >80 мг/л (гострі) або >60 мг/л (хронічні). У людей похилого віку гемосорбція повинна бути розглянута при концентрації теофіліну >40 мг/л. Клінічні ознаки, а не концентрація теофіліну, є найкращим посібником для лікування.

Інструкція з медичного застосування лікарського засобу

Еуфілін

Торгова назва

Еуфілін

Міжнародна непатентована назва

Амінофілін

Лікарська форма

Розчин для внутрішньовенного введення 24 мг/мл, 10 мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина -амінофілін 24.0 мг

допоміжна речовина- вода для ін'єкцій

Опис

Прозора безбарвна або трохи забарвлена ​​рідина

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Інші препарати на лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів для системного використання.

Ксантини

Амінофілін

Код АТХ R03DA05

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Біодоступність-90-100%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові при внутрішньовенному введенні 0,3 г-15 хв, максимальна концентрація у плазмі крові – 7 мкг/мл. Об'єм розподілу знаходиться в діапазоні 0,3-0,7 л/кг (30-70 % від "ідеальної" маси тіла), в середньому 0,45 л/кг. Зв'язок з білками плазми у дорослих – 60 %, у новонароджених – 36 %, у хворих на цироз печінки – 36 %. Проникає в грудне молоко (10% від прийнятої дози) через плацентарний бар'єр (концентрація в сироватці крові плода дещо вища, ніж у сироватці матері).

Бронходилатуючі властивості амінофілін виявляє в концентраціях 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мг/мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при нижчому вмісті препарату в крові – 5-10 мкг/мл. Метаболізується при фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну, який піддається метаболізму в печінці за участю декількох ізоферментів цитохрому Р450. В результаті утворюються 1,3-диметилсечевая кислота (45-55%), яка має фармакологічну активність, але поступається теофіліну в 1-5 разів. Кофеїн є активним метаболітом і утворюється в невеликих кількостях, за винятком недоношених новонароджених та дітей віком до 6 місяців, у яких внаслідок надзвичайно тривалого Т ½ кофеїну виникає його суттєве накопичення в організмі (до 30 % від такого для амінофіліну).

У дітей віком від 3 років і у дорослих феномен кумуляції кофеїну відсутній. Період напіввиведення у новонароджених та дітей до 6 міс. - Більше 24 год; у дітей старше 6 міс.-3,7 год; у дорослих-8,7 год; у «курців» (20-40 цигарок на добу) – 4-5 год (після відмови від куріння нормалізація фармакокінетики через 3-4 міс.); у дорослих з хронічними обструктивними захворюваннями легень, «легеневим» серцем та легенево-серцевою недостатністю – понад 24 год. Виводиться нирками. У новонароджених близько 50% теофіліну виводиться із сечею у незмінному вигляді проти 10% у дорослих, що пов'язано з недостатньою активністю ферментів печінки.

Фармакодинаміка

Бронхолітичний засіб, похідний пурину; інгібує фосфодіестеразу, збільшує у тканинах накопичення цАМФ, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; знижує надходження Са2+ через канали клітинних мембран, зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури.

Розслабляє мускулатуру бронхів, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до знижує еластичність. Нормалізуючи дихальну функцію, сприяє насичення крові киснем та зниження концентрації вуглекислоти.

Підсилює вентиляцію легень за умов гіпокаліємії.

Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри та нирок). Чинить периферичну венодилатуючу дію, зменшує легеневу судинний опір, знижує тиск у «малому» колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, має помірний діуретичний ефект.

Розширює позапечінкові жовчні шляхи.

Стабілізує мембрани опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій.

Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів та PgE2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку.

При використанні у великих дозах має епілептогенну дію.

Показання до застосування

астматичний статус (додаткова терапія)

порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії)

лівошлуночкова недостатність з бронхоспазмом та порушенням дихання за типом Чейн-Стокса

набряковий синдром ниркового генезу (у складі комплексної терапії)

Спосіб застосування та дози

Дорослим:

внутрішньовенно вводять повільно (протягом 4-6 хв) по 5-10 мл 24 мг/мл розчину (0,12-0,24 г), який попередньо розводять в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. При появі серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення уповільнюють або переходять на краплинне введення, навіщо 10-20 мл 24 мг/мл розчину (0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду; вводять зі швидкістю 30-50 крапель за хвилину.

Парентерально вводять еуфілін до 3 разів на добу, не більше 14 днів.

Вищі дози еуфіліну для дорослих: разова – 0,25 г, добова – 0,5 г.

При невідкладних станахдорослим вводять внутрішньовенно в дозі 6 мг/кг, розводять в 10-20 мл 0,9% розчину NaCl, повільно вводять протягом не менше 5 хв.

При астматичному статусі показано внутрішньовенне краплинне введення - 720-750 мг.

Дітям:

Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років через побічні ефекти.

Вищі дози для дітей віком від 14 до 18 років внутрішньовенно – разова 3 мк/кг, добова – 0,25 до 0,5 г.

Побічна дія

- запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор, лихоманка, відчуття припливів до обличчя

Серцебиття, тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, аж до колапсу (при швидкому внутрішньовенному введенні), кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії

- гастралгія, діарея , нудота, блювання, гастроезофагальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, зниження апетиту (при тривалому прийомі)

- висипання на шкірі, свербіж, підвищене потовиділення

Ущільнення, гіперемія, болючість (у місці введення)

- біль у грудях, тахіпное

Гіпоглікемія

Посилення діурезу, альбумінурія, гематурія

Частота побічних ефектів зменшується при зниженні дози препарату.

Протипоказання

Дитячий вік до 14 років

Гіперчутливість (в т.ч. до інших похідних ксантину: кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну)

Епілепсія

Тяжка артеріальна гіпер- або гіпотензія

Тяжкі тахіаритмії

Геморагічний інсульт

Крововиливи в сітківку ока

З обережністю:вагітність, вік старше 55 років та неконтрольований гіпотеріоз (можливість кумуляції), сепсис, тривала гіпертермія, гастроезофагальний рефлюкс, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), аденома передміхурової залози.

Лікарські взаємодії

Ефедрін, бета-адреностимулятори, кофеїн та фуросемід посилюють дію препарату. У комбінації з фенобарбіталом, дифеніном, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном або сульфінпіразоном спостерігається зниження ефективності еуфіліну, що може вимагати збільшення застосовуваних доз препарату. Кліренс препарату знижується при призначенні його в комбінації з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, бета-адреноблокаторами, що може вимагати зниження дози. Пероральні контрацептиви, що містять естроген, протидіарейні препарати, кишкові сорбенти послаблюють, а Н2-гістаміноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, мексилетин посилюють дію (пов'язують з ферментативною системою цитохрому Р450 і уповільнюють метаболізм амінофіліну). У разі застосування у комбінації з еноксацином та іншими фторхінолінами дозу еуфіліну зменшують. Препарат пригнічує терапевтичні ефекти карбонату літію та бета-адреноблокаторів. Призначення бета-адреноблокаторів - перешкоджає бронходилатуючої дії еуфіліну і може викликати бронхоспазм. Еуфілін потенціює дію сечогінних засобів за рахунок збільшення клубочкової фільтрації та зменшення канальцевої реабсорбції. З обережністю еуфілін призначають одночасно з антикоагулянтами, з іншими похідними теофіліну або пурину. Не рекомендується застосовувати еуфілін із засобами, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність). Препарат не можна застосовувати з розчинами декстрози, не сумісний із розчинами глюкози, фруктози та левульози. Слід брати до уваги рН розчинів, що змішуються: фармацевтично несумісний з розчинами кислот.

Підвищує можливість розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій).

При одночасному застосуванні з еноксацином, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тіабендазолом, тиклопідином, верапамілом може при збільшенні вакцинації проти грип.

особливі вказівки

Препарат призначають з обережністю, під постійним наглядом лікаря, пацієнтам:

З вираженими порушеннями функції печінки та нирок (печінкова та/або ниркова недостатність)

Виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (в анамнезі), при кровотечі зі шлунково-кишкового тракту у недавньому анамнезі

При тяжкій коронарній недостатності (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія)

При поширеному атеросклерозі судин

При гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії

При частій шлуночковій екстрасистолії

При підвищеній судомній готовності

При неконтрольованому гіпотиреозі (можливість кумуляції) або тиреотоксикозі

При тривалій гіпертермії

При гастроезофагеальному рефлюксі

При гіпертрофії передміхурової залози.

Вагітність та лактація

Застосування еуфіліну при вагітності може призвести до створення в організмі плода та новонародженого потенційно небезпечних концентрацій теофіліну та кофеїну. Новонароджені, матері яких під час вагітності (особливо III триместр) отримували еуфілін, потребують медичного спостереження для контролю можливих симптомів інтоксикації метилксантинами. Призначення препарату під час вагітності вимагає ретельної оцінки користі для лікування матері та потенційного ризику для плода, що проводиться тільки за екстремальними життєвими показаннями.

Грудне вигодовування під час прийому препарату слід припинити.

Особливості впливу лікарського препарату на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи можливість розвитку побічних дійпрепарату слід у період лікування утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми:анорексія, діарея, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, тахікардія, шлуночкова аритмія, тремор, генералізовані судоми, гіпервентиляція, різке зниження артеріального тиску.

Лікування: відміна препарату, стимуляція виведення його з організму (форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз) та призначення симптоматичних засобів. Для усунення судом застосовується діазепам (в ін'єкціях). Не можна застосовувати барбітурати. При вираженій інтоксикації (вміст еуфіліну понад 50 г/л) рекомендовано гемодіаліз.

Дякую

Сайт надає довідкову інформацію виключно для ознайомлення. Діагностику та лікування захворювань потрібно проходити під наглядом фахівця. Усі препарати мають протипоказання. Консультація фахівця є обов'язковою!

Еуфілін являє собою спазмолітичний препарат, що розслаблює гладкі м'язи всіх внутрішніх органів, таких як матка, сечовий міхур, бронхи, кровоносні судини, жовчовивідні шляхи і т.д. Завдяки розслабленню гладких м'язів Еуфілін купує спазм і надмірні скорочення внутрішніх органів, спричинені будь-яким причинним фактором. Таким чином, Еуфілін розширює кровоносні судини, знімає бронхоспазм, зменшує скорочувальну активність матки, купуючи загрозу викидня або передчасних пологів тощо.

Форми випуску, назви та склад Еуфіліну

В даний час Еуфілін випускається різними фармацевтичними заводами в країнах колишнього СРСР, в більшості випадків під однією і тією ж назвою - "Еуфілін". Однак деякі фармацевтичні заводи, вирішивши зареєструвати власну назву, яка відрізняла б їх продукт від багатьох інших, використовують різні варіанти назв, що містять слово "Еуфілін". Зазвичай у таких випадках до "Еуфілін" додають будь-яке слово або абревіатуру, яка має відношення до назви заводу-виробника препарату, наприклад, Еуфілін-Дарниця, Еуфілін-УБФ та деякі інші. Проте всі ці препарати є фактично одне й те саме, оскільки виробляються за однаковою технологією, розробленою ще в СРСР. У подальшому тексті під назвою "Еуфілін" маємо на увазі всі описані лікарські препарати, які відрізняються один від одного лише кількома літерами в назві.

Отже, Еуфілін випускається у трьох лікарських формах:

• Пігулки для прийому внутрішньо;
• розчин для внутрішньовенного введення;
• Розчин для внутрішньом'язового введення.

Розчини для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення часто називають "Еуфілін в ампулах" або "уколи Еуфілін". Для короткого позначення таблеток Еуфіліну зазвичай не використовується будь-якої спеціальної назви.

Як активна речовина у всі лікарські форми Еуфіліну входить речовина амінофіліну наступних різних кількостях:

• Пігулки – по 150 мг амінофіліну;
• Розчин для внутрішньовенного введення – 24 мг амінофіліну на 1 мл (2,4%);
• Розчин для внутрішньом'язового введення – 240 мг амінофіліну на 1 мл (24%).

Як видно, розчин для внутрішньовенного введення має концентрацію активної речовини у 10 разів менше, ніж для внутрішньом'язових ін'єкцій.

До розчинів для внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкцій як допоміжні компоненти входить лише вода очищена та консервант, який може бути різним у препаратів, вироблених різними фармацевтичними заводами. Тому для отримання повної та точної інформації про допоміжні компоненти даного конкретного розчину для ін'єкцій рекомендується уважно вивчити інструкцію до ліків. У таблетки Еуфіліну як допоміжні речовини входять стеарат кальцію та картопляний крохмаль.

Пігулки випускаються в упаковках по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 75, 80 та 100 штук. Розчин для внутрішньовенного введення 2,4% випускається в ампулах по 5 мл та 10 мл. А розчин внутрішньом'язового введення 24% випускається в ампулах об'ємом 1 мл.

Еуфілін – рецепт

Рецепт на розчин Еуфіліну для внутрішньовенних ін'єкцій пишеться наступним чином:
Rp: Sol. Euphyllini 2,4% - 10 ml
D.t.d. №10 inamp.
S. розводити 0,9% NaCl (фізіологічним розчином) 10 мл, внутрішньовенно вводити повільно по 10 мл.

Рецепт на розчин Еуфіліну для внутрішньом'язових ін'єкцій пишеться так само, як і на розчин для внутрішньовенного введення, але з єдиною різницею - після слів "Sol. Euphyllini" вказується концентрація 24%. Після літери S лікар може вказувати, як слід вводити розчин. Однак часто лікар не пише в рецепті, як вводити розчин, а пояснює правила та методику виконання ін'єкцій людині на словах.

Рецепт на таблетки Еуфіліну пишеться наступним чином:
Rp: Tab. Euphyllini 150 mg
D.t.d. № 10 intab.
S. Приймати по 1 таблетці по 3 десь у день.

У рецептах після букв "Rp" вказується латинське найменування препарату (в даному випадку Euphyllini) та його лікарська форма(Sol. – розчин або Tab. – таблетки). Після назви пишеться концентрація розчину чи дозування таблеток. На наступному рядку після літер "D.t.d." під значком № вказується кількість ампул або таблеток, які фармацевт повинен відпустити людині, яка пред'явила рецепт. Нарешті, на останньому рядку рецепта після літери "S" лікар пише, як слід застосовувати препарат. Ця інформація призначена вже для пацієнта.

Терапевтична дія препарату

Еуфілін знижує скорочувальну активність гладких м'язів, які є в тих внутрішніх органах, яким необхідно здійснювати м'язові спастичні скорочення з метою просування їх вмісту, наприклад, бронхи, жовчовивідні шляхи, матка, сечовий міхур, кровоносні судини, кишечник і т.д. Усі перелічені органи беруть участь у просуванні будь-якого вмісту: через бронхи проходить повітря, по судинах тече кров тощо. Відповідно, для виконання своїх функцій дані внутрішні органи здійснюють скорочувальні рухи, що забезпечуються гладкими м'язами.

Якщо гладкі м'язи напружуються надмірно, то замість ритмічних скорочень розвивається спазм, просвіт органу різко звужується, та різні речовиниабо зовсім перестають транспортуватися, або швидкість цього процесу суттєво уповільнюється. Адже через вузький просвіт у кровоносній судині протікає мала кількість крові, а через різко звужені бронхи повітря також проходить насилу і т.д. Щоб відновити нормальну прохідність органу та забезпечити регулярне транспортування речовин з необхідною швидкістю та в потрібній кількості, потрібно усунути спазм гладких м'язів, тобто розслабити їх. Після розслаблення м'язів просвіт органу розширюється і всі речовини можуть проходити безперешкодно. Еуфілін викликає саме таке розслаблення гладких м'язів і, відповідно, усунення їх спазму з відновленням прохідності.

Оскільки гладкі м'язи є в багатьох внутрішніх органах, а Еуфілін має невибіркову дію, то при його застосуванні відбувається розслаблення всіх гладком'язових структур і, відповідно, настають множинні ефекти з боку різних систем.

Так, Еуфілін надає такі терапевтичні ефекти на різні органи та тканини:

• Розслаблює м'язів бронхів, розширює їх просвіт і, тим самим, усуває бронхоспазм;
• Стимулює роботу дихального центру в головному мозку;
• Зменшує кількість та тяжкість нападів апное;
• Збільшує силу та частоту серцевих скорочень;
• Підвищує інтенсивність серцевого кровотоку та потреби міокарда в кисні;
• Зменшує тонус кровоносних судин, розслаблюючи їх та знижуючи артеріальний тиск;
• Поліпшує периферичну мікроциркуляцію у тканинах;
• Підсилює кровопостачання нирок і, тим самим, має помірну сечогінну дію;
• Розширює жовчовивідні шляхи, знімаючи спазм та болі;
• Профілагує розвиток алергічних реакцій;
• Зменшує склеювання тромбоцитів між собою та утворення тромбів;
• Підвищує стійкість еритроцитів до деформації;
• Має токолітичну дію (розслаблює матку та усуває загрозу викидня або передчасних пологів);
• Підвищує кислотність шлункового соку;
• У високих дозах може провокувати напади епілепсії.

Як видно, спектр терапевтичних ефектів Еуфіліну досить широкий, проте найчастіше препарат використовується для усунення бронхоспазму та спастичного болю при холециститі та інших захворюваннях жовчних шляхів, а також з метою нормалізації мікроциркуляції. Але все ж таки основною сферою застосування Еуфіліну є купірування бронхоспазму.

Еуфілін – показання до застосування

Показання до застосування таблеток та розчинів для ін'єкцій різні та відображені в таблиці.

Показання до застосування розчинів Еуфіліну для внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій.	Показання для застосування таблеток Еуфіліну
Астматичний статус	Бронхообструктивний синдром (бронхоспазм) будь-якого походження, наприклад, при астмі, гіпертензії малого кола кровообігу, нічних апное, ХОЗЛ тощо.
Апное у новонароджених
Порушення мозкового кровообігу на кшталт ішемії (у складі комплексної терапії)
Недостатність лівого шлуночка серця, що поєднується з бронхоспазмом та диханням Чейн-Стокса
Ниркові набряки (у складі комплексної терапії)

Тобто, таблетки рекомендуються до застосування при хронічному перебігу захворювання з епізодами бронхоспазму, що періодично повторюються. А внутрішньовенні або внутрішньом'язові ін'єкції показані тільки при гострих, невідкладних станах, що загрожують життю, незалежно від причини, що їх спровокувала.

Нестандартне застосування препарату (для яких процедур використовується)

Еуфілін використовується в терапії різних станів та захворювань, при яких необхідно покращити мікроциркуляцію крові та знизити напруженість та тонус тканин. У таких ситуаціях Еуфілін рекомендується доставляти в уражені області під час електрофорезу, оскільки це гарантує проникнення препарату у тканини.

Електрофорез з Еуфіліном застосовується у таких випадках:

• Остеохондроз;
• Артрози та артрити різних суглобів;
• Хронічний бронхіт;
• Порушення мозкового кровообігу;
• Підвищений внутрішньочерепний тиск;
• Гіпертонус чи гіпотонус м'язів у дітей;
• Дисплазія головки стегнової кістки у немовлят;
• Тривале незарощення тім'ячко у немовлят;
• Поразки нервів у дорослих (наприклад, лицьового нерва).

Найчастіше електрофорез з Еуфіліном проводиться при остеохондрозі у дорослих або гіпертонусі м'язів у дітей.

Інструкція по застосуванню

Розглянемо різні нюанси застосування таблеток і розчинів Еуфіліну окремо, щоб уникнути плутанини.

Пігулки Еуфілін – інструкція із застосування.

Таблетки необхідно приймати після їди, проковтуючи цілком і запиваючи невеликою кількістю води (достатньо половини склянки). При необхідності (наприклад, при труднощі з ковтанням) таблетку можна розламати на половинки або четвертинки і проковтнути їх одну за одною.

Дорослим людям для лікування бронхоспазму необхідно приймати Еуфілін по 150 мг (1 таблетка) по 2 – 3 рази на добу. Дітям дозування таблеток розраховують індивідуально на підставі маси тіла, виходячи із співвідношення 7 – 10 мг на 1 кг ваги. Підраховану таким чином кількість Еуфіліну ділять на 4 прийоми. Наприклад, дитині масою 20 кг на добу необхідно приймати по 10 * 20 = 200 мг Еуфіліну. Цю кількість – 200 мг слід розділити на 4 прийоми – 200/4 = 50 мг. Таким чином, дитина з масою тіла 20 кг повинна приймати по 50 мг (1/3 таблетки) Еуфіліну по 4 рази на день.

Максимально допустима разова доза Еуфіліну для дорослих становить 500 мг (3,3 таблетки), а добова – 1500 мг (10 таблеток). Для дітей найвище разове дозування становить 10 мг на 1 кг, а добове – 15 мг на 1 кг.

Тривалість терапії Еуфіліном визначається індивідуальними особливостями організму та швидкістю нормалізації стану. Так, деяким людям для усунення бронхоспазму достатньо приймати Еуфілін протягом декількох днів, а іншим доведеться пити препарат протягом 2 – 5 місяців поспіль. Тривалість лікування визначає лікар, який знає історію хвороби людини, обізнаний про його реакції на препарати, індивідуальну швидкість нормалізації стану та зниження тонусу гладких м'язів бронхів.

Якщо людина самостійно приймає Еуфілін, то припиняти терапію необхідно не раніше, ніж через 4 - 5 днів після того, як відбулося повне розслаблення бронхів, яке проявляється у легкості дихання.

Крім зазначеної схеми застосування таблеток Еуфіліну, яка має на увазі самостійне лікування, що спочатку полягало в прийомі препарату всередину, є ще варіант підтримуючої терапії. Ця підтримуючи терапія полягає в курсовому застосуванні таблеток Еуфіліну після усунення гострого стану за допомогою внутрішньовенних ін'єкцій розчину цього препарату. Підтримуюча терапія Еуфіліном спрямована на збереження досягнутого ін'єкціями результату, а також на досягнення стійкої ремісії та профілактику повторних епізодів важкого, небезпечного для життя бронхоспазму.

Підтримуюча терапія починається з прийому мінімального дозування Еуфіліну в таблетках, кожні кожні три дні можна збільшувати на 25%, аж до досягнення максимально допустимих кількостей застосування препарату. Тривалість терапії визначається швидкістю настання стійкої ремісії з відсутністю епізодів бронхоспазму.

Так, для дорослих мінімальне підтримування дозування наступне – 1 таблетка через кожні 6 годин (тобто приймати по 1 таблетці по 4 рази на день). Через три дні дозування можна збільшити на 25%, тобто на 1 таблетку та приймати на добу не 4, а 5 таблеток. Дану п'яту таблетку можна розділити на чотири частини та приймати по 1+1/4 таблетки по 4 рази на день. Але можна одну додаткову таблетку прийняти цілком в один із чотирьох добових прийомів. Наприклад, вранці прийняти відразу 2 таблетки, а в три прийоми, що залишилися, - по одній. Максимальна добова доза для дорослих для підтримуючого лікування становить 900 мг, що відповідає 6 таблеткам.

Для дітей початкове дозування підтримуючої терапії розраховується за масою тіла із співвідношення 16 мг на 1 кг. Обчислену кількість препарату поділяють на 3 – 4 прийоми на добу. За потреби, як і для дорослих, через кожні 3 дні можна збільшувати добове дозування на 25% до досягнення максимально допустимих значень. Максимальна добова доза для підтримуючого лікування у дітей визначається віком і становить наступні значення:

• Діти до 1 року- Дозування обчислюється за формулою: 0,3 * вік у тижнях + 8;
• Діти 1 – 9 років– максимально допустиме добове дозування становить 22 мг на 1 кг;
• Діти 9 – 12 років- 20 мг на 1 кг;
• Діти 12 – 16 років- 18 мг на 1 кг.

Нижчі дози Еуфіліну використовуються в терапії хронічної обструктивної хвороби легень. Терапію починають у гострому періоді з початкового дозування таблеток, що вираховується за співвідношенням 5 – 6 мг на 1 кг ваги для людей будь-якого віку (і для дітей, і для дорослих). Обчислену за масою тіла початкову дозу Еуфіліну або вводять внутрішньом'язово, або приймають внутрішньо в таблетках одноразово. Після цього переходять на прийом Еуфіліну в наступних підтримуючих дозуваннях, що залежать від віку та стану людини:

• Діти від 0 до 6 місяців - Дозування розраховується за формулою: 0,07 * вік у тижнях + 1,7. Обчислену кількість Еуфіліну дають дитині через кожні 8 годин (3 рази на добу).
• Діти 6 – 12 місяців - Обчислюють за формулою: 0,05 * вік у тижнях + 1,25. Обчислену кількість препарату дають дитині через кожні 6 годин (4 рази на день).
• Діти 1 – 9 років- По 5 мг на 1 кг через кожні 6 годин.
• Діти 9 – 12 років
• Діти 12 – 16 років
• Дорослі некурці і не страждають на патологію печінки - По 3 мг на 1 кг через кожні 6 годин.
• Дорослі курці - По 4 мг на 1 кг через кожні 6 годин.
• Дорослі, які страждають на захворювання печінки. - По 2 мг на 1 кг через кожні 8 годин.

У період ремісії хронічної обструктивної хвороби легень з метою профілактики загострень дорослі можуть приймати по 1 таблетці по 3 рази на добу. Якщо препарат добре переноситься, то дозволяється збільшити дозу до 2 таблеток по 3 рази на добу. Однак збільшувати дозування слід поступово, додаючи по 1 таблетці кожні 3 дні.

Еуфілін ампули – інструкція із застосування.

В ампулах може міститися розчин Еуфіліну різної концентрації, призначений відповідно для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. Якщо на ампулі вказана концентрація 2,4% або 2%, це розчин для внутрішньовенного введення. А якщо концентрація розчину дорівнює 24%, він призначений для внутрішньом'язового введення. Тобто, різниця в концентрації розчинів для внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій становить 10 разів. Дані розчини не взаємозамінні, тому перед виконанням ін'єкції завжди потрібно уважно подивитися на ампулу та прочитати концентрацію саме цього препарату.

Внутрішньовенне введення Еуфіліну використовується тільки при невідкладних станах, коли необхідно швидко усунути бронхоспазм, що загрожує життю. Коли гострий стан знятий, переходять на підтримуючий прийом Еуфіліну в таблетках або внутрішньом'язові ін'єкції. При цьому найкращим варіантом є таблетки, а внутрішньом'язові ін'єкції вдаються тільки в тих випадках, коли людина з яких-небудь причин не може приймати таблетки всередину (наприклад, захворювання шлунка і т.д.). Однак при першій нагоді рекомендується перейти з внутрішньом'язових ін'єкцій на прийом таблеток.

Отже, при гострих невідкладних станах Еуфілін вводиться внутрішньовенно крапельно (ставиться "крапельниця"). Дозування розраховують або визначають індивідуально залежно від віку та ваги людини:

• Дорослі та підлітки старше 16 років – по 6 мг на 1 кг ваги;
• Немовлята до 3 місяців – вводити по 30 – 60 мг на добу;
• Діти 4 – 12 місяців – вводити по 60 – 90 мг на добу;
• Діти 2 – 3 роки– вводити по 90 – 120 мг на добу;
• Діти 4 – 7 років– вводити по 120 – 140 мг на добу;
• Діти 8 – 16 років– вводити по 250 – 500 мг на добу.

Обчислену за вказаними вище співвідношеннями дозування Еуфіліну розводять у 10 – 20 мл фізіологічного розчину та вводять крапельно протягом 5 – 10 хвилин (швидкість 40 – 80 крапель за хвилину). Дітям рекомендується розділяти добове дозування на 2 – 3 введення.

При астматичному статусі, незалежно від ваги, внутрішньовенно крапельно вводять по 720 – 750 мг Еуфіліну (30 – 32 мл розчину з ампул розводять у 250 мл фізіологічного розчину) протягом 1 – 2 годин.

Внутрішньом'язово при різних станах дорослим Еуфілін вводять по 100 – 500 мг на добу, а дітям дозування вираховують індивідуально за співвідношенням – 15 мг на 1 кг. Причому добове дозування розбивають на 3 – 4 рівні частини та роблять, відповідно, 3 – 4 уколи на день.

Внутрішньом'язове та внутрішньовенне застосування Еуфіліну має бути якомога коротшим, і при першій можливості необхідно переходити на прийом таблеток. Максимально допустима тривалість ін'єкційного введення розчинів Еуфіліну становить 14 днів.

Лікарі-гінекологи призначають Еуфілін у комплексній терапії гестозів та набряків вагітних, при плацентарній недостатності, а також при інших станах, що вимагають негайного застосування препарату через загрозу життю матері. Таким чином, Еуфілін не є абсолютно безпечним препаратом, але ступінь його "нешкідливості" цілком достатній для застосування при вагітності за наявності показань.

Тому якщо лікар призначив вагітній жінці Еуфілін, вона може його приймати, суворо дотримуючись вказаних доз і тривалості терапії. Але самостійно при появі будь-яких ознак, що турбують жінку, застосовувати препарат не слід.

Еуфілін дітям

Дітям молодше 3 місяців Еуфілін в ін'єкціях та таблетках призначається лише за життєвими показаннями. Внутрішньовенні та внутрішньом'язові ін'єкції препарату і в більш старшому віці виробляються тільки при невідкладних станах, оскільки Еуфілін впливає на серцево-судинну систему дитини, внаслідок чого після кожного введення розчину малюк повинен перебувати під наглядом лікаря.

А таблетки у більш старшому віці досить широко застосовуються на практиці лікаря-педіатра, який призначає їх для терапії бронхоспазмів, що часто розвиваються у дітей, які страждають на бронхіти. У таблетованій формі це основне застосування Еуфіліну. Однак лікарі-педіатри для лікування бронхіту вважають за краще призначати Еуфілін не в таблетках, а у формі інгаляцій, для виробництва яких використовується розчин 2,4%.

У дитячому віці (до року) Еуфілін використовується для зняття гіпертонусу м'язів, зменшення внутрішньочерепного тиску, а також з метою усунення затримки розвитку, пов'язаної з порушенням мозкового кровообігу. Однак у немовлят Еуфілін застосовують, як правило, в ході фізіотерапевтичної процедури електрофорезу, оскільки вона дозволяє вводити ліки безпосередньо в ті області, де вони необхідні. Тобто, введення препарату в ході електрофорезу дозволяє уникнути виражених системних ефектів на кровоносні судини, бронхи, жовчовивідні шляхи та нирки, а також можливого подразнення шлунка та кишечника, та одночасно створити необхідну концентрацію Еуфіліну у уражених тканинах.

Дозування еуфіліну для електрофорезу, інгаляцій та прийому внутрішньо визначаються лікарем. Зазвичай дозу таблеток Еуфіліну для дитини розраховують за співвідношенням 7 – 10 мг на 1 кг, після чого отримане значення поділяють на 3 – 4 прийоми на день.

Застосування при кашлі

Еуфілін розширює бронхи, внаслідок чого мокротиння легше відходить, а людина може нормально дихати без свистів, хрипів та тяжких нападів кашлю. Якщо дорослу або дитину не турбують напади болісного кашлю, при яких він буквально задихається, то використовувати Еуфілін не потрібно. У таких ситуаціях цілком достатньо відхаркувальних лікарських засобів.

Але якщо дорослий або дитина важко і болісно кашляє, у нього розвиваються цілі напади, що не дають дихати і діють буквально задушливо, то рекомендується приймати Еуфілін по 3 рази на день. Дорослим рекомендується приймати по 1 таблетці, а дітям – по 1/4 – 1/3 таблетки. У міру того, як кашель зменшуватиметься, слід перейти на прийом лише однієї дози Еуфіліну (1 таблетка для дорослих та 1/4 - 1/3 для дітей) на ніч, щоб можна було спокійно спати без нападів кашлю, які досить часто виникають при переході з вертикального горизонтальне положення. Між прийомом таблеток слід витримувати щонайменше 6-годинний інтервал.

З метою якнайшвидшого одужання через 10 – 15 хвилин після прийому таблетки Еуфіліну рекомендується проводити інгаляцію звичайною мінеральною водою або фізіологічним розчином. Це прискорить виведення мокротиння і, відповідно, процес одужання буде швидшим.

Еуфілін для інгаляцій

Інгаляції з Еуфіліном призначаються при обструктивному бронхіті, оскільки препарат розширює бронхи, знімаючи спазм та полегшує виведення мокротиння. Однак усі ці ефекти препарат виявляє лише потрапивши у системний кровотік, тобто при прийомі внутрішньо або ін'єкційному введенні.

Інгаляційне застосування Еуфіліну відноситься до категорії так званих off-label-prescription, тобто використання не за інструкцією. На жаль, подібні інгаляції досить широко застосовуються, хоча їхня ефективність дуже низька, оскільки при попаданні на слизову оболонку Еуфілін практично не має значного ефекту. Адже для досягнення терапевтичного ефекту препарат має потрапити до крові.

У таких ситуаціях розслаблення бронхів та виведення мокротиння відбувається за рахунок того, що у процесі інгаляції у дихальні шляхи потрапляють пари води. Інгаляція Еуфіліном за ефективністю порівнянна з інгаляцією простою водою. Тому з метою лікування обструктивного бронхіту або усунення нападу ядухи не рекомендується використовувати інгаляції з Еуфіліном.

Електрофорез з Еуфіліном (грудничку, дитині, дорослому)

Електрофорез з Еуфіліном у людей будь-якого віку проводиться для зняття гіпертонусу м'язів, зниження внутрішньочерепного тиску, лікування дисплазії тазостегнового суглоба, остеохондрозу та артрозів. Іншими словами, електрофорез з Еуфіліном рекомендується проводити в станах, коли потрібно посилити кровотік в будь-якій певній ділянці. Наприклад, при гіпертонусі ніжок електрофорез Еуфіліну проводиться на ділянці нирок, при підвищеному внутрішньочерепному тиску або недостатності мозкового кровообігу - на шийних хребцях і т.д.

Дана фізіотерапевтична процедура дозволяє створити концентрацію препарату безпосередньо в уражених тканинах, завдяки чому діє точково, не надаючи системних ефектів. Саме завдяки відсутності даних системних ефектів електрофорез з Еуфіліном можна застосовувати у