Таблетки від кашлю - офіційна інструкція із застосування, види мукалтичних ліків, як вибрати правильний препарат. Таблетки від кашлю термопсис: інструкція із застосування Форма випуску Таблетки від кашлю
Побічні ефекти, що зумовили припинення лікування.
За результатамиподвійних сліпих плацебо-контрольованих випробувань у хворих на депресію 6% з 715 пацієнтів, які отримували есциталопрам, перервали лікування через виникнення побічних ефектів, порівняно з 2% з 592 пацієнтів, які отримували плацебо.
У дослідженнях з фіксованими дозами частка пацієнтів, які отримували 10 мг на добу есциталопраму і перервали лікування через побічні ефекти, значуще не відрізнялася від такої серед пацієнтів, які отримували плацебо. Частка пацієнтів, які отримували фіксовану дозу есциталопраму 20 мг на добу і припинили лікування, становила 10%, що значно відрізнялося від такої серед пацієнтів, які отримували 10 мг на добу (4%) та плацебо (3%). Побічні ефекти, що стали причиною припинення лікування есциталопрамом принаймні у 1% пацієнтів, із частотою виникнення у 2 рази більше плацебо – нудота (2%), порушення еякуляції (2% пацієнтів-чоловіків).
За результатами подвійних сліпих плацебо-контрольованих випробувань у хворих на ГТР, 8% із 429 пацієнтів, які отримували 10–20 мг/добу есциталопраму, перервали лікування через виникнення побічних ефектів, порівняно з 4% із 427 пацієнтів, які отримували плацебо. Побічні ефекти, що стали причиною припинення лікування есциталопрамом принаймні у 1% пацієнтів, з частотою виникнення у 2 рази більше плацебо – нудота (2%), інсомнія (1%), стомлюваність (1%).
Побічні ефекти, що спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях.
Великий депресивний розлад.
У таблиці 1 представлені побічні ефекти, які спостерігалися у пацієнтів, які отримували есциталопрам у дозах 10-20 мг/добу (зазначені несприятливі ефекти, що відмічені не менше ніж у 2% пацієнтів і перевищують частоту плацебо).
Слід мати на увазі. Що дані про побічні ефекти. Отримані у плацебо-контрольованих дослідженнях. Не можуть бути використані для прогнозування виникнення побічних ефектів у звичайній медичній практиці. Тд; стан пацієнтів та інші фактори можуть відрізнятись від тих. Які переважали у клінічних випробуваннях. Подібним чином наведена в таблицях частота побічних ефектів (у відсотках) може відрізнятися від отриманої іншими клінічними дослідниками, тд; кожне випробування ЛЗ може проводитись з різним набором умов. Однак наведені цифри дають лікарю уявлення про відносний внесок самої речовини та інших факторів (не пов'язаних з ЛЗ), у розвиток побічних ефектів при застосуванні ЛЗ у популяції.
Таблиця 1.
Побічні явища, що спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях при лікуванні хворих на депресію.
| Відсоток (%) пацієнтів | ||
| Есциталопрам (N=715) | Плацебо (N=592) | |
| Сухість в роті | 6 | 5 |
| Підвищена пітливість | 5 | 2 |
| Запаморочення | 5 | 3 |
| Нудота | 15 | 7 |
| Діарея | 8 | 5 |
| Запор | 3 | 1 |
| Диспепсія | 3 | 1 |
| Абдомінальний біль | 2 | 1 |
| Загальні | ||
| Грипоподібні симптоми | 5 | 4 |
| Стомлюваність | 5 | 2 |
| Психічні розлади | ||
| Інсомнія | 9 | 4 |
| Сонливість | 6 | 2 |
| Зниження апетиту | 3 | 1 |
| Зниження лібідо | 3 | 1 |
| Розлади респіраторної системи | ||
| Риніт | 5 | 4 |
| Синусіт | 3 | 2 |
| Сечостатеві розлади | ||
| 9 | ||
| Імпотенція* | 3 | |
| Аноргазмія** | 2 | |
* Фіксувалося тільки у чоловіків: N = 225 (есциталопрам), N = 188 (плацебо).
** Фіксувалося тільки у жінок: N = 490 (есциталопрам), N = 404 (плацебо).
Найчастішими побічними ефектами. Пов'язаними з прийомом есциталопраму (частота народження 5% і більше). Не рівнозначними за частотою народження групи плацебо. Тд; спостерігалися при прийомі есциталопраму принаймні у 2 рази частіше. Чим у групі плацебо. Були інсомнії. Порушення еякуляції (переважно затримка) у чоловіків. Нудота. Підвищена пітливість. Стомлюваність та сонливість.
Несприятливі ефекти, зазначені у цих клінічних випробуваннях принаймні у 2% пацієнтів і спостерігалися рідше, ніж плацебо: головний біль, інфекція нижніх дихальних шляхів, біль у спині, фарингіт, травма, тривога
Генералізований тривожний розлад.
У таблиці 2 представлені побічні ефекти, які спостерігалися у плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували есциталопрам у дозах 10–20 мг/добу (зазначені несприятливі ефекти, що відмічені не менше ніж у 2% пацієнтів та перевищують частоту плацебо).
Найчастішими побічними ефектами. Пов'язаними з прийомом есциталопраму (частота народження 5% і більше). Не рівнозначними за частотою народження групи плацебо. Тд; при прийомі есциталопраму спостерігалися принаймні у 2 рази частіше. Чим у групі плацебо. Були нудота. Порушення еякуляції (переважно затримка) у чоловіків. Інсомнія. Стомлюваність. Зниження лібідо та аноргазмія.
Таблиця 2.
Побічні явища, що спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях при лікуванні хворих на ГТР.
| Системи організму/Побічні ефекти | Відсоток (%) пацієнтів | |
| Есциталопрам (N=429) | Плацебо (N=427) | |
| Розлади автономної нервової системи | ||
| Сухість в роті | 9 | 5 |
| Підвищена пітливість | 4 | 1 |
| Розлади центральної та периферичної нервової системи | ||
| Головний біль | 24 | 17 |
| Парестезія | 2 | 1 |
| Шлунково-кишкові розлади | ||
| Нудота | 18 | 8 |
| Діарея | 8 | 6 |
| Запор | 5 | 4 |
| Диспепсія | 3 | 2 |
| Блювота | 3 | 1 |
| Абдомінальний біль | 2 | 1 |
| Метеоризм | 2 | 1 |
| Зубний біль | 2 | 0 |
| Загальні | ||
| Стомлюваність | 8 | 2 |
| Грипоподібні симптоми | 5 | 4 |
| Розлади кістково-м'язової системи | ||
| Біль у шиї/плечі | 3 | 1 |
| Психічні розлади | ||
| Сонливість | 13 | 7 |
| Інсомнія | 12 | 6 |
| Зниження лібідо | 3 | 1 |
| Незвичайні сновидіння | 3 | 2 |
| Зниження апетиту | 3 | 1 |
| Летаргія | 3 | 1 |
| Позіхання | 2 | 1 |
| Сечостатеві розлади | ||
| Порушення еякуляції* (переважно затримка) | 14 | 2 |
| Аноргазмія** | 6 | |
| Менструальні розлади | 2 | 1 |
* Фіксувалося тільки у чоловіків: N = 182 (есциталопрам), N = 195 (плацебо).
** Фіксувалося тільки у жінок: N = 247 (есциталопрам), N = 232 (плацебо).
Несприятливі ефекти, зазначені у цих клінічних випробуваннях принаймні у 2% пацієнтів і спостерігалися рідше, ніж плацебо: запаморочення, біль у спині, інфекція нижніх дихальних шляхів, риніт, фарингіт тощо;
Залежність побічних ефектів від дози.
Залежність від дози частих побічних ефектів (частота народження ≥5% у групах, які отримували 10 або 20 мг) досліджувалась у 2 випробуваннях з фіксованою дозою. Сумарна частота несприятливих ефектів у групі пацієнтів, які отримували 10 мг, становила 66% і була порівнянна з тим самим показником у групі, яка отримувала плацебо (61%), тоді як у групі, яка отримувала 20 мг, частота побічних ефектів була вищою і становила 86% .
У таблиці 3 представлені поширені побічні ефекти (≥5%), що спостерігалися в групі, що отримувала 20 мг/добу есциталопраму, з частотою приблизно в 2 рази перевищує частоту побічних ефектів у групі, що отримувала 10 мг/добу, і приблизно в 2 рази перевищувала плацебо .
Таблиця 3.
Побічні явища, що спостерігалися у пацієнтів з депресією, які отримували плацебо, 10 або 20 мг на добу есциталопраму.
Сексуальна дисфункція у чоловіків та жінок при прийомі СІЗЗС.
У таблиці 4 представлена частота побічних явищ, пов'язаних із порушеннями сексуальної функції у пацієнтів з депресією та ГТР (дані плацебо-контрольованих випробувань).
Таблиця 4.
Побічні явища у сексуальній сфері, що спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях.
Спеціальних досліджень щодо вивчення сексуальної дисфункції при лікуванні есциталопрамом не проводилося.
Зміна життєво важливих функцій.Не виявлено клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій (пульс, сАД, дАД) на фоні лікування есциталопрамом порівняно з плацебо, у тч ортостатичних змін при зміні положення тіла.
Зміна маси тіла.У контрольованих випробуваннях не виявлено змін маси тіла у пацієнтів, які отримували есциталопрам, порівняно з плацебо.
Зміна лабораторних показників.Клінічно значних змін лабораторних тестів немає.
Зміна ЕКГ.Порівняння ЕКГ у пацієнтів. Одержували есциталопрам (N=625). Рацемат циталопраму (N=351) та плацебо (N=527). Виявило зниження ЧСС на 2.2 хв-1 на фоні прийому есциталопраму та на 2.7 хв-1 для рацемату циталопраму. У порівнянні з підвищенням на 0,3 хв-1 для плацебо. А також збільшення QT інтервалу на 3.9 мсек на фоні прийому есциталопраму та 3.7 мсек для рацемату циталопраму порівняно з 0.5 мсек для плацебо. Ні есциталопрам, ні рацемат циталопраму не викликали розвитку клінічно значимих змін ЕКГ.
склад
Діюча речовина: етамзілат.
Кожна таблетка містить 250 мг етамзилат.
Допоміжні речовини: лимонна безводна кислота (Е 330), крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, магнію стеарат.
Опис
Білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки.
Фармакотерапевтична група
Гемостатичні засоби. Вітамін K та інші гемостатики.
Код ATX: B02BX01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Етамзилат є синтетичним кровоспинним та ангіопротекторним засобом, що діє на початковій стадії гемостазу (на стадії взаємодії між ендотелією та тромбоцитами). Завдяки поліпшенню адгезії тромбоцитів та відновленню капілярного опору, він зменшує час кровотечі та об'єм крововтрати.
Етамзилат не має судинозвужувального ефекту, не впливає на фібриноліз та плазмові фактори згортання.
Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внутрішньо етамзилат повільно і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Абсолютну біодоступність не встановлено. Після прийому 500 мг внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові, що дорівнює 15 мкг/мл, досягається приблизно через 4 години.
Розподіл
Етамзилат добре розподіляється у тканинах. Зв'язування з білками плазми – близько 95%. Проникає крізь плацентарний бар'єр. У крові матері та пуповинної крові спостерігаються подібні рівні препарату. Чи проникає етамзілат у грудне молоко, невідомо.
Метаболізм
Етамзилат метаболізується лише обмеженою мірою.
Виведення
Період напіввиведення із плазми становить у середньому 8 годин. Приблизно 70-80% пероральної дози виводиться з організму без змін із сечею протягом 24 годин. Чи змінюється фармакокінетика етамзилат у пацієнтів з порушенням функції нирок та (або) печінки, невідомо.
Вік
Інформація про фармакокінетику препарату у дітей та літніх пацієнтів відсутня.
Показання до застосування
У хірургії
Профілактика та лікування пре- та післяопераційної капілярної кровотечі при всіх складних операціях або операціях на добре васкуляризованих тканинах: в оториноларингології, гінекології, акушерстві, урології, стоматології, офтальмології або пластичній та відновлювальній хірургії.
У терапії
Профілактика та лікування капілярної кровотечі будь-якого походження та локалізації: гематурія, криваве блювання, мелена, носова кровотеча, кровотеча з ясен.
У гінекології
Метрорагія, первинна менорагія або менорагія, викликана внутрішньоматковим протизаплідним засобом, за відсутності органічної патології.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої або будь-якої допоміжної речовини препарату;
гостра порфірія;
дитячий вік до 6 років (для цієї форми випуску).
Запобіжні заходи
Якщо препарат призначається для зменшення рясних та (або) тривалих менструальних кровотеч і при цьому бажаного ефекту досягти не вдається, необхідно виключити наявність іншої патології, яка може спричинити такий стан.
Діти
Препарат підходить для застосування у дітей у рекомендованих дозах.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Безпека та ефективність лікування етамзилатом у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчалась. Оскільки етамзилат повністю виводиться нирками, при нирковій недостатності може знадобитися зниження дози.
Результати лабораторних аналізів
Етамазлат, що приймається в терапевтичних дозах, може вплинути на результати ферментативного аналізу визначення креатиніну у бік зниження показників.
Щоб унеможливити будь-який можливий вплив препарату на лабораторні показники, до першого застосування Дицинону виконують вихідні аналізи (напр., крові), які будуть потрібні в ході лікування.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам з такою рідкісною спадковою патологією, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати препарат.
Вагітність та годування груддю
Клінічних даних щодо використання препарату вагітними жінками недостатньо.
Експерименти на тваринах не виявили будь-якої прямої або непрямої токсичності, що впливає на репродуктивну функцію. Як запобіжний засіб переважно уникати застосування препарату під час вагітності.
Через відсутність даних про здатність препарату проникати в грудне молоко, годування груддю під час лікування не рекомендується. Якщо ж грудне вигодовування продовжується, то має бути припинено прийом препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Впливу не надає.
Спосіб застосування та дози
Для вживання всередину.
Дорослі та підлітки (старші 14 років)
Перед операцією: 1-2 таблетки Діцинон250 мг(250-500 мг) за годину до хірургічного втручання.
Після операції: 1-2 таблетки Діцинон250 мг(250–500 мг) кожні 4–6 годин протягом усього часу, доки зберігається ризик кровотечі.
У терапії: зазвичай по 2 таблетки Діцинон250 мг(500 мг) 2-3 рази на добу (1000-1500 мг) під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.
У гінекології при менометрорагії: по 2 таблетки Діцинон250 мг(500 мг) 3 рази на добу (1500 мг) під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. Лікування починають за 5 днів до передбачуваного часу початку місячних кровотеч та продовжують протягом 10 днів.
Діти (6 – 14 років)
Половина дозування для дорослих.
Пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю
У пацієнтів із печінковою чи нирковою недостатністю клінічні випробування не проводились. Тому необхідно бути обережними при призначенні таким пацієнтам Діцинону таблеток 250 мг.
Пацієнти похилого віку
Корекція дози не потрібна.
Пропуск прийому лікарського засобу
Якщо ви пропустили прийом препарату, прийміть звичайну дозу, як згадайте про це. Не приймайте пропущену дозу, якщо підходить наступний прийом. Ніколи не подвоювати дозу, щоб компенсувати пропущену.
Побічна дія" type="checkbox">
Побічна дія
Залежно від частоти появи та системи органів побічні ефекти класифікуються відповідно до Конвенції MedDRA таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100,< 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редкие (≥ 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить исходя из имеющихся данных).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часті: нудота, діарея, неприємні відчуття у животі.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Часті: висипання.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Часті: астенія.
Дуже рідкісні: пропасниця.
Порушення з боку нервової системи
Часті: біль голови.
Порушення з боку судин
Дуже рідкісні: тромбоемболія.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідкісні: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Рідкісні: артралгія (біль у суглобах), біль у спині/попереку.
Порушення з боку імунної системи
Дуже поодинокі: гіперчутливість, анафілактичний шок.
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Дуже рідкісні: гостра порфірія.
Таблетки від кашлю (саме так вони і називаються) - це доступні ліки, які допомагають позбутися поширеного симптому хвороб дихальних шляхів, кашльового рефлексу, що супроводжується відділенням слизу або так званого сухого.
Вони є на фармацевтичному ринку не один десяток років. У радянські часи упаковка препарату коштувала лише кілька копійок і була у кожній домашній аптечці. Сьогодні таблетки з термопсисом так само доступні і користуються попитом, вони випускаються з натуральної рослинної сировини і не містять хімічних компонентів.
Діюча речовина таблетки від кашлю трава термопсису. Це лікарське багаторічна рослинаіз сімейства бобових, що росте на території Пріуралля, Сибіру, Монголії та Тибету. Лікувальні властивостірослини обумовлений його складом. Листя та стебла Термопсису містять п'ять різновидів алкалоїдів, сапоніни, слизові сполуки, дубильні речовини, ефірні олії, смоли, аскорбінову кислоту.
Клініко-фармакологічна група
Фітопрепарат із відхаркувальною дією.
Умови продажу з аптек
Можна купити без рецепта лікаря.
Ціна
Скільки коштує наклепки від кашлю в аптеках? Середня ціназнаходиться на рівні 30 рублів.
Склад та форма випуску
Засіб випускається у таблетованому вигляді. Кожна таблетка сірого (іноді зеленого) кольору виготовлена із спресованого порошку, що містить:
- Термопсис (0,0067 г);
- Гідрокарбонат натрію (0,25г).
Термопсисом називається рослина, що росте по всій території Північної Америки і в країнах Азії. Воно здавна відоме як дієвий засіб проти кашлю і часто застосовується у фармацевтиці під час створення якісних ліків. У таблетках від кашлю міститься достатня кількість витяжок з цієї трави, що пояснює терапевтичний ефект.
Фармакологічна дія
- усунення атонії кишечника,що особливо корисно при хронічних запорах, синдромі подразненої кишки, після оперативних втручань на черевній порожнині;
- стимулювання апетиту– використовується при анорексії соматичної та неврогенної природи, у разі погіршення апетиту при інфекційно-запальних захворюваннях;
- підвищення системного тиску- саме тому траву використовують при артеріальній гіпотензії;
- відходження мокротиння – речовини, що входять у рослину, не тільки трансформують непродуктивний кашель у вологий, але й допомагають вивести слиз та мокротиння з бронхів та альвеол;
- розширення дрібних судин,купірування головного болю - в даному випадку фітопрепарат здатний усунути цефалгію внаслідок судинного спазму або м'язового напруження;
- седативний ефект- Корисний у лікуванні депресивних станів, тривожності, психозів.
- рослина здатна підвищити тонус матки, має протизапальну дію, полегшує симптоми лихоманки (слабкість, озноб).
Що стосується натрію гідрокарбонату, то він сприяє зменшенню в'язкості мокротиння, тим самим стимулюючи секрецію бронхіальних залоз.
Усі компоненти даних таблеток ідеально засвоюються травним трактом. Максимальний ефект ліків спостерігається через тридцять-сорок хвилин після перорального застосування, а триває протягом двох-шести годин. Виводиться медикамент із організму бронхіальними залозами, слизовим шаром дихальних шляхів та нирками.
Показання до застосування
Від чого допомагають?
- Ларинготрахеїт;
- Бронхіоліт;
Протипоказання
Будь-які форми препарату, що містять екстракт термопсису, протипоказані при наступних станах:
- бронхіальна астма;
- дихальна недостатність;
- періоди вагітності та лактації;
- індивідуальна нестерпність компонентів препарату;
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (у тому числі в анамнезі);
- легеневі хвороби зі схильністю до кровохаркання (туберкульоз, рак легень);
- гостра форма пієлонефриту чи гломерулонефриту.
З особливою обережністю до прийому препаратів на основі термопсису слід підходити гіпертонікам, тому що в процесі лікування велика ймовірність підвищення артеріального тиску. Під контролем лікаря і лише за показаннями препарат призначають дітям віком до 12 років.
Призначення при вагітності та лактації
Дані щодо безпеки Таблеток від кашлю для вагітних жінок та плода не надано і невідомо, чи може негативно вплинути лікування на внутрішньоутробний розвиток дитини. Враховуючи ці дані, таблетки від кашлю протипоказані до застосування на всіх термінах вагітності.
Активні діючі речовинипрепарату можуть виділятися з грудним молокомі потрапляти в організм немовляти, тому таблетки від кашлю не можна приймати матерям, що годують. При необхідності лікування препаратом слід вирішити питання про припинення лактації або звернутися до лікаря для підбору інших ефективних та безпечних ліків від кашлю.
Дозування та спосіб застосування
Як зазначено в інструкції із застосування дозування таблеток від кашлю для різного вікунаступна:
- Дітям віком від 12 років препарат призначається по таблетці від 2 до 3 разів протягом доби. Час лікування зазвичай не перевищує п'яти діб. Якщо курс завершено, а кашель залишився, рішення про продовження терапії може ухвалити лише лікар.
- Дорослі також приймають по таблетці тричі на добу, курс лікування триває від 3 до 5 діб. З дозволу лікаря кількість таблеток може бути збільшена під контролем медичного персоналу.
Так як трава термопсису має дію, що подразнює слизову оболонку шлунка і нервові закінчення, передозування препарату здатне спровокувати сильну нудоту і блювання.
Для усунення проблеми використовується промивання шлунка. Маленьким дітям цей препарат не призначається, тому що вони можуть відреагувати на його склад, а також у малюків дуже висока чутливість до різних засобів, які викликають нудоту. Остаточно блювотний центр, що не сформувався, швидко реагує на подразник і ліки стає причиною сильної блювоти і появи алергічних реакцій.
Побічна дія
Наявність у пацієнта індивідуальної непереносимості активних компонентів ліків на травах термопсису, а також вживання доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до таких небажаних реакцій з боку організму:
- нудота блювота;
- нападоподібні болі в животі (верхній його частині та навколопупковій ділянці);
- алергічні реакції (висип, гостра кропив'янка, ангіоневротичний набряк, рідше - анафілактичний шок).
Якщо тривалий час або в неправильних дозах вживати траву з солодкою в сиропі, то підвищується ймовірність виникнення явищ «бромізму»: частий кашель, млявість, закладеність носа та ринорея, апатичне стан, зниження властивостей пам'яті, гострий кон'юнктивіт, блювання, висипання на шкірі. В даному випадку проводиться скасування медикаменту та призначається симптоматична терапія.
Передозування
При передозуванні препаратом у дорослих та дітей спостерігаються розлади травлення, включаючи нудоту та блювання. У таких ситуаціях потрібна симптоматична терапія.
особливі вказівки
Для поліпшення розрідження та відділення мокротиння рекомендується призначати тепле пиття.
Застосування препарату не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера та оператора).
Взаємодія з іншими препаратами
Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби можуть зменшити всмоктування алкалоїдів, що входять до складу трави термопсису, у шлунково-кишковому тракті.
Таблетки від кашлю не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять кодеїн та інші протикашльові лікарські засоби, оскільки це ускладнює відкашлювання мокротиння.
Препарат: ТОРЕНДО® КУ-ТАБ
Активна речовина препарату:
risperidone
Кодування АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Реєстраційний номер : ЛС-002602
Дата реєстрації: 29.12.06
Власник рег. удост.: KRKA d.d. (Словенія)
Форма випуску Торендо ку-таб, упаковка препарату та склад.
Таблетки для розсмоктування круглі, двоопуклі, світло-рожевого кольору з видимими вкрапленнями.
1 таб.
рисперидон
500 мкг
-«-
1 мг
-«-
2 мг
допоміжні речовини: манітол, сополімер бутилметакрилату основний, повідон, целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена LH-21), аспартам, кросповідон, заліза оксид червоний (Е172), ароматизатор м'ятний та ментоловий, кальц.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.
Фармакологічна дія Торендо ку-таб
Антипсихотичний препарат (нейролептик).
Рисперидон є селективним моноамінергічним антагоністом з вираженою спорідненістю до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів та допамінергічних D2-рецепторів, зв'язується також з 1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з H1-гістамінергічними та 2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінорецепторів. Чинить також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи.
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Протиблювотна дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру.
Гіпотермічна дія обумовлена блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (маячня, галюцинації), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики.
Рисперидон може спричиняти дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.
Фармакокінетика.
Всмоктування
При прийомі внутрішньо рисперидон повністю всмоктується (незалежно від їжі) і Cmax у плазмі крові спостерігаються через 1-2 год.
Розподіл
Концентрація рисперидону у плазмі пропорційна дозі препарату (у межах терапевтичних доз).
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та кислим -1-глікопротеїном. Фракції рисперидону та 9-гідрокси-рисперидону, пов'язані білками плазми, становлять 88% та 77%, відповідно.
Метаболізм
Рисперидон піддається метаболізму за участю ізоферменту системи цитохрому Р450 IID6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну фармакологічну дію.
Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає у N-деалкілуванні. При прийомі внутрішньо рисперидон виводиться з T1/2 близько 3 год. T1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
У більшості пацієнтів Css рисперидон спостерігається через 1 день після початку лікування. Css 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.
Виведення
Виводиться із сечею -70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) та 14% – з жовчю.
Фармакокінетика.
у особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з недостатньою функцією нирок при одноразовому застосуванні препарату спостерігаються високі рівні концентрацій активних речовин у плазмі та повільне їх виведення.
Показання до застосування:
Гостра та хронічна шизофренія та інші психотичні стани з продуктивною та/або негативною симптоматикою;
афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
Як допоміжна терапія при лікуванні маній при біполярних розладах;
Як допоміжна терапія розладів поведінки у підлітків з 15 років та дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, коли деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині захворювання.
Дозування та спосіб застосування препарату.
Таблетки Торендо Ку-таб для розсмоктування крихкі, їх не слід видавлювати через фольгу упаковки, оскільки вони можуть зламатися. Упаковку розкривають, обережно потягнувши за край фольги блістера, позначений точкою, і витягають таблетку, потім слід негайно покласти на язик. Таблетка починає розсмоктуватись у роті протягом кількох секунд і може проковтуватися без води, не слід змішувати препарат у роті з їжею, розкушувати або розжовувати.
При шизофренії
Дорослим та дітям старше 15 років рисперидон може призначатися 1-2 рази на добу.
Початкова доза – 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
Дози >10 мг/сут не показали більше високої ефективностіпорівняно з меншими дозами і можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека застосування препарату в дозах >16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень не слід застосовувати.
Відомості щодо використання препарату для лікування шизофренії у дітей віком до 15 років відсутні.
Пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок рекомендується застосування препарату у початковій дозі по 0.5 мг 2 рази на добу. Цю дозу можна поступово збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу.
При зловживанні лікарськими засобами чи лікарською залежністю
При поведінкових розладах у пацієнтів із деменцією
Рекомендована початкова доза препарату – по 0.25 мг 2 рази на добу (в адекватній лікарської форми). При необхідності дозу можна збільшувати індивідуально по 0.25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Деяким пацієнтам показано застосування препарату по 1 мг двічі на добу.
Після досягнення оптимальної дози рекомендується застосування препарату 1 раз на добу.
Манії при біполярних розладах
Рекомендована початкова доза препарату – по 2 доби за один прийом. При необхідності ця доза може бути збільшена на 2 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг на добу.
При розладах поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Пацієнтам з масою тіла 50 кг рекомендується застосування препарату в початковій дозі по 0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0.5 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще застосування по 0.5 мг на добу, або збільшення дози до 1.5 мг на добу.
Пацієнтам з масою тіла 50 кг рекомендується застосування препарату в початковій дозі по 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще застосування по 0.25 мг на добу, або збільшення дози до 0.75 мг на добу.
Тривале застосування препарату Торендо Ку-таб у підлітків слід проводити під постійним контролем лікаря.
Побічна дія Торендо ку-таб:
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору; рідко — екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у пацієнтів похилого віку з факторами), а також гіперволемія (через полідипсію або синдром неадекватної) пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно мови та/або особи), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції та епілептичні напади.
З боку системи травлення: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпосалівація або гіперсалівація, анорексія та/або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: іноді – ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія, загострення цукрового діабету, що існував раніше.
З боку репродуктивної системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
Алергічні реакції: риніт, висипання, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
Інші: артралгія, нетримання сечі.
Протипоказання до препарату:
Період лактації;
Дитячий та підлітковий вік до 15 років (ефективність та безпека не встановлені);
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), зневодненні та гіповолемії, порушенні мозкового кровообігу, хворобі Паркінсона, судомах (в т.ч. в анамнезі), нирці. печінкової недостатності тяжкого ступеня, зловживанні лікарськими засобами або лікарською залежністю, станах, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT), пухлини мозку, кишкової непрохідності, випадках гострої синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів).
Застосування при вагітності та лактації.
Безпека застосування рисперидону під час вагітності не вивчалася.
Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
Оскільки рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон виділяються з грудним молоком, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Особливі вказівки щодо застосування Торендо ку-таб.
При шизофренії на початку лікування рисперидоном рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то застосування рисперидону рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії потівопаркінсонічними лікарськими засобами.
У зв'язку з адреноблокуючою дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в період початкового підбору дози. У разі виникнення артеріальної гіпотонії слід розглянути питання зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями.
Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику розвитку пізньої дискінезії. При виникненні ознак та симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних препаратів.
При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, що характеризується гіпертонією, м'язовою ригідністю, нестабільністю автономних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК, необхідно відмінити всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід зменшити.
Пацієнтам слід утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
Використання в педіатрії
Застосування препарату у дітей віком до 15 років не рекомендується.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Під час лікування необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, а також прийому алкоголю (етанолу).
Передозування препаратом:
Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у поодиноких випадках подовження інтервалу QT.
Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля у поєднанні із проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму.
Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше розпочати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ-моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутня.
Торендо ку-таб з іншими препаратами.
Оскільки рисперидон діє насамперед на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та етанолом.
Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Клозапін знижує кліренс рисперидону.
При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, проте це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.
При одночасному застосуванні рисперидону з препаратами, високого ступенязв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми немає.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.
Умови продажу.
Препарат відпускається за рецептом.
Терміни умови зберігання препарату Торендо ку-таб.
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 2 роки.
1 таблетка містить 1 мг кетотифену (у формі фумарату)
допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію.
Форма випуску
Пігулки.
Фармакотерапевтична група.
Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R06А Х17.
Фармакологічні властивості
Фармакологічні.Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і таким чином чинить протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.
Лабораторні експериментальні дослідження виявили ряд властивостей кетотифену, які можуть відігравати роль у реалізації його протиастматичної дії
- пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін та лейкотрієни;
- пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів до ділянок запалення;
- пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов'язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або викликаною нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметику або контакту з алергеном.
Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н 1 -рецепторів.
Фармакокінетика.
Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Задітен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – 2 – 4 год.
Розповсюдженнямул. Зв'язування із білками плазми становить 75%.
Метаболізм.Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.
Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і у дорослих, проте кліренс вищий. Тому дітям старше 3 років потрібна така сама доза, як і дорослим.
Висновок.Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: коротша фаза має період напіввиведення 3 - 5 год; довша фаза – 21 год. Протягом 48 год із сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% – у незміненому вигляді та 60 – 70% – у вигляді метаболітів.
Вплив їжі. Їда не впливає на біодоступність Задитена незалежно від лікарської форми.
Показання
Тривала профілактика:
- бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану)
- алергічного бронхіту;
- астматичних симптомів при сінній лихоманці
Задитен неефективний для усунення астматичного нападу.
Профілактика та лікування полісистемних алергічних захворювань:
- гострої та хронічної кропив'янки,
- атопічного дерматиту
- алергічного риніту та кон'юнктивіту.
!}
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.По 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим та вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування – початкова доза по 1/2 таблетки 2 рази на добу з подальшим збільшенням до повної терапевтичної. За потреби можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози очікується швидше настання ефекту.
Одночасне застосування бронходилататорів.В разі одночасного застосуванняЗадитена та бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.
У разі необхідності відміни Задітена це слід робити поступово протягом 2 – 4 тижнів, причому у цей період можливий рецидив симптомів астми.
Застосування у дітей.Дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу з ранковим та вечірнім прийомами їжі.
Дітям віком до 3 років призначають інші лікарські форми.
Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися вищі дози (мг/кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість високих доз така сама, як і малих.
Застосування в осіб похилого віку.Досвід застосування Задітена свідчить про те, що для осіб похилого віку якихось особливих рекомендацій не потрібно.
Побічна дія
На початку лікування можлива седативна дія, рідше – сухість у роті та легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно проходять при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, спостерігалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена дратівливість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення збільшення маси тіла.
Протипоказання
Підвищена чутливість до кетотифену чи будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування
Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригнічення свідомості, сплутаність свідомості та дезорієнтація; тахікардія та артеріальна гіпотензія особливо у дітей – підвищена збудливість, судоми оборотна кома.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Можливе призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування та моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У разі збудження та судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Особливості застосування
На початку тривалого лікування Задітеном не слід відразу скасовувати протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність надниркової недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-надниркової відповіді на стрес може знадобитися період до 1 року.
Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральними гіпоглікемічними препаратами, спостерігалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. Враховуючи, що Задітен може спричинити зниження порога судомної готовності, слід бути обережним при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.
