Таблетки от кашля — официальная инструкция по применению, виды мукалтических лекарств, как выбрать правильный препарат. Таблетки от кашля термопсис: инструкция по применению Форма выпуска Таблетки от кашля
Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения.
По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных депрессией 6% из 715 пациентов, получавших эсциталопрам, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 2% из 592 пациентов, получавших плацебо.
В исследованиях с фиксированными дозами доля пациентов, получавших 10 мг/сут эсциталопрама и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов, значимо не отличалась от таковой среди пациентов, получавших плацебо. Доля пациентов, получавших фиксированную дозу эсциталопрама 20 мг/сут и прекративших лечение, составила 10%, что значимо отличалось от таковой среди пациентов, получавших 10 мг/сут (4%) и плацебо (3%). Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо - тошнота (2%), нарушение эякуляции (2% пациентов-мужчин).
По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных ГТР, 8% из 429 пациентов, получавших 10–20 мг/сут эсциталопрама, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 4% из 427 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо - тошнота (2%), инсомния (1%), утомляемость (1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
Большое депрессивное расстройство.
В таблице 1 представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших эсциталопрам в дозах 10–20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
Следует иметь в виду. Что данные о побочных эффектах. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях. Не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Тд; состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех. Которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, тд; каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Таблица 1.
Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией.
| Процент (%) пациентов | ||
| Эсциталопрам (N=715) | Плацебо (N=592) | |
| Сухость во рту | 6 | 5 |
| Повышенная потливость | 5 | 2 |
| Головокружение | 5 | 3 |
| Тошнота | 15 | 7 |
| Диарея | 8 | 5 |
| Запор | 3 | 1 |
| Диспепсия | 3 | 1 |
| Абдоминальная боль | 2 | 1 |
| Общие | ||
| Гриппоподобные симптомы | 5 | 4 |
| Утомляемость | 5 | 2 |
| Психические расстройства | ||
| Инсомния | 9 | 4 |
| Сонливость | 6 | 2 |
| Снижение аппетита | 3 | 1 |
| Понижение либидо | 3 | 1 |
| Расстройства респираторной системы | ||
| Ринит | 5 | 4 |
| Синусит | 3 | 2 |
| Мочеполовые расстройства | ||
| 9 | ||
| Импотенция* | 3 | |
| Аноргазмия** | 2 | |
* Фиксировалось только у мужчин: N=225 (эсциталопрам), N=188 (плацебо).
** Фиксировалось только у женщин: N=490 (эсциталопрам), N=404 (плацебо).
Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо. Тд; наблюдавшиеся при приеме эсциталопрама по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо. Были инсомния. Нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин. Тошнота. Повышенная потливость. Утомляемость и сонливость.
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, инфекция нижних дыхательных путей, боль в спине, фарингит, травма, тревога.
Генерализованное тревожное расстройство.
В таблице 2 представлены побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших эсциталопрам в дозах 10–20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо. Тд; при приеме эсциталопрама наблюдавшиеся по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо. Были тошнота. Нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин. Инсомния. Утомляемость. Понижение либидо и аноргазмия.
Таблица 2.
Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных ГТР.
| Системы организма/Побочные эффекты | Процент (%) пациентов | |
| Эсциталопрам (N=429) | Плацебо (N=427) | |
| Расстройства автономной нервной системы | ||
| Сухость во рту | 9 | 5 |
| Повышенная потливость | 4 | 1 |
| Расстройства центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 24 | 17 |
| Парестезия | 2 | 1 |
| Желудочно-кишечные расстройства | ||
| Тошнота | 18 | 8 |
| Диарея | 8 | 6 |
| Запор | 5 | 4 |
| Диспепсия | 3 | 2 |
| Рвота | 3 | 1 |
| Абдоминальная боль | 2 | 1 |
| Метеоризм | 2 | 1 |
| Зубная боль | 2 | 0 |
| Общие | ||
| Утомляемость | 8 | 2 |
| Гриппоподобные симптомы | 5 | 4 |
| Расстройства костно-мышечной системы | ||
| Боль в шее/плече | 3 | 1 |
| Психические расстройства | ||
| Сонливость | 13 | 7 |
| Инсомния | 12 | 6 |
| Понижение либидо | 3 | 1 |
| Необычные сновидения | 3 | 2 |
| Снижение аппетита | 3 | 1 |
| Летаргия | 3 | 1 |
| Зевота | 2 | 1 |
| Мочеполовые расстройства | ||
| Нарушение эякуляции* (главным образом задержка) | 14 | 2 |
| Аноргазмия** | 6 | |
| Менструальные расстройства | 2 | 1 |
* Фиксировалось только у мужчин: N=182 (эсциталопрам), N=195 (плацебо).
** Фиксировалось только у женщин: N=247 (эсциталопрам), N=232 (плацебо).
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головокружение, боль в спине, инфекция нижних дыхательных путей, ринит, фарингит и тд;
Зависимость побочных эффектов от дозы.
Зависимость от дозы частых побочных эффектов (частота встречаемости ≥5% в группах, получавших 10 или 20 мг) исследовалась в 2 испытаниях с фиксированной дозой. Суммарная частота неблагоприятных эффектов в группе пациентов, получавших 10 мг, составила 66% и была сравнима с тем же показателем в группе, получавшей плацебо (61%), тогда как в группе, получавшей 20 мг, частота побочных эффектов была выше и составляла 86%.
В таблице 3 представлены распространенные побочные эффекты (≥5%), наблюдавшиеся в группе, получавшей 20 мг/сут эсциталопрама, с частотой примерно в 2 раза превышающей частоту побочных эффектов в группе, получавшей 10 мг/сут, и примерно в 2 раза превышавшей плацебо.
Таблица 3.
Побочные явления, наблюдавшиеся у пациентов с депрессией, получавших плацебо, 10 или 20 мг/сут эсциталопрама.
Сексуальная дисфункция у мужчин и женщин при приеме СИОЗС.
В таблице 4 представлена частота побочных явлений, связанных с нарушениями сексуальной функции у пациентов с депрессией и ГТР (данные плацебо-контролируемых испытаний).
Таблица 4.
Побочные явления в сексуальной сфере, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
Специальных исследований по изучению сексуальной дисфункции при лечении эсциталопрамом не проводилось.
Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД) на фоне лечения эсциталопрамом по сравнению с плацебо, в тч ортостатических изменений при изменении положения тела.
Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях не выявлено изменения массы тела у пациентов, получавших эсциталопрам, по сравнению с плацебо.
Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов. Получавших эсциталопрам (N=625). Рацемат циталопрама (N=351) и плацебо (N=527). Выявило снижение ЧСС на 2. 2 мин-1 на фоне приема эсциталопрама и на 2. 7 мин-1 для рацемата циталопрама. В сравнении с повышением на 0. 3 мин-1 для плацебо. А также увеличение QT интервала на 3. 9 мсек на фоне приема эсциталопрама и 3. 7 мсек для рацемата циталопрама в сравнении с 0. 5 мсек для плацебо. Ни эсциталопрам, ни рацемат циталопрама не вызывали развития клинически значимых изменений ЭКГ.
Состав
Действующее вещество: этамзилат.
Каждая таблетка содержит 250 мг этамзилата.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная (Е 330), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат.
Описание
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатические средства. Витамин K и другие гемостатики.
Код ATX: B02BX01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этамзилат является синтетическим кровоостанавливающим и ангиопротекторным средством, действующим на начальной стадии гемостаза (на стадии взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами). Благодаря улучшению адгезии тромбоцитов и восстановлению капиллярного сопротивления, он уменьшает время кровотечения и объем кровопотери.
Этамзилат не обладает сосудосуживающим эффектом, не влияет на фибринолиз и плазменные факторы свертывания.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь этамзилат медленно и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность не установлена. После приема 500 мг внутрь максимальная концентрация в плазме крови, равная 15 мкг/мл, достигается примерно через 4 часа.
Распределение
Этамзилат хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы – около 95 %. Проникает через плацентарный барьер. В крови матери и пуповинной крови наблюдаются сходные уровни препарата. Проникает ли этамзилат в грудное молоко, неизвестно.
Метаболизм
Этамзилат метаболизируется только в ограниченной степени.
Выведение
Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 8 часов. Приблизительно 70–80 % пероральной дозы выводится из организма без изменений с мочой в течение 24 часов. Изменяется ли фармакокинетика этамзилата у пациентов с нарушением функции почек и (или) печени, неизвестно.
Возраст
Информация о фармакокинетике препарата у детей и пожилых пациентов отсутствует.
Показания к применению
В хирургии
Профилактика и лечение пре- и послеоперационного капиллярного кровотечения при всех сложных операциях или операциях на хорошо васкуляризированных тканях: в оториноларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии или пластической и восстановительной хирургии.
В терапии
Профилактика и лечение капиллярного кровотечения любого происхождения и локализации: гематурия, кровавая рвота, мелена, носовое кровотечение, кровотечение из десен.
В гинекологии
Метроррагия, первичная меноррагия или меноррагия, вызванная внутриматочным противозачаточным средством, при отсутствии органической патологии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу препарата;
острая порфирия;
детский возраст до 6 лет (для данной формы выпуска).
Меры предосторожности
Если препарат назначается для уменьшения обильных и (или) продолжительных менструальных кровотечений и при этом желаемого эффекта достичь не удается, необходимо исключить наличие другой патологии, способной вызвать такое состояние.
Дети
Препарат подходит для применения у детей в рекомендованных дозах.
Пациенты с почечной недостаточностью
Безопасность и эффективность лечения этамзилатом у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. Поскольку этамзилат полностью выводится почками, при почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.
Результаты лабораторных анализов
Принимаемый в терапевтических дозах этамзилат может повлиять на результаты ферментативного анализа определения креатинина в сторону снижения показателей.
Чтобы исключить любое возможное влияние препарата на лабораторные показатели, до первого применения Дицинона выполняют исходные анализы (напр., крови), которые потребуются в ходе лечения.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с такой редкой наследственной патологией, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Беременность и кормление грудью
Клинических данных об использовании препарата беременными женщинами недостаточно.
Эксперименты на животных не выявили какой-либо прямой или косвенной токсичности, влияющей на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата во время беременности.
В связи с отсутствием данных о способности препарата проникать в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется. Если же грудное вскармливание продолжается, то должен быть прекращен прием препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Влияния не оказывает.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Взрослые и подростки (старше 14 лет)
Перед операцией: 1–2 таблетки Дицинон 250 мг (250–500 мг) за час до хирургического вмешательства.
После операции: 1–2 таблетки Дицинон 250 мг (250–500 мг) каждые 4–6 часов в течение всего времени, пока сохраняется риск кровотечения.
В терапии: обычно по 2 таблетки Дицинон 250 мг (500 мг) 2–3 раза в сутки (1000–1500 мг) во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.
В гинекологии при менометроррагии: по 2 таблетки Дицинон 250 мг (500 мг) 3 раза в сутки (1500 мг) во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Лечение начинают за 5 дней до предполагаемого времени начала месячных кровотечений и продолжают в течение 10 дней.
Дети (6 – 14 лет)
Половина дозы для взрослых.
Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью клинические испытания не проводились. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении таким пациентам Дицинона таблеток 250 мг.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Пропуск приема лекарственного средства
Если вы пропустили прием препарата, примите обычную дозу, как только вспомните об этом. Не принимайте пропущенную дозу в том случае, если подходит время следующего приема. Никогда не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
В зависимости от частоты появления и системы органов побочные эффекты классифицируются в соответствии с Конвенцией MedDRA следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редкие (≥ 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: тошнота, диарея, неприятные ощущения в области живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частые: астения.
Очень редкие: лихорадка.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головная боль.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редкие: тромбоэмболия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редкие: артралгия (боль в суставах), боли в спине/пояснице.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: гиперчувствительность, анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редкие: острая порфирия.
Таблетки от кашля (именно так они и называются) - это доступное лекарство, которое помогает избавиться от распространенного симптома болезней дыхательных путей, кашлевого рефлекса, сопровождаемого отделением слизи или так называемого сухого.
Они присутствуют на фармацевтическом рынке не один десяток лет. В советские времена упаковка препарата стоила всего несколько копеек и была в каждой домашней аптечке. Сегодня таблетки с термопсисом все так же доступны и пользуются спросом, они выпускаются из натурального растительного сырья и не содержат химических компонентов.
Действующее вещество таблеток от кашля трава термопсиса. Это лекарственное многолетнее растение из семейства бобовых, произрастающее на территории Приуралья, Сибири, Монголии и Тибета. Лечебные свойства растения обусловлен его составом. Листья и стебли Термопсиса содержат пять разновидностей алкалоидов, сапонины, слизистые соединение, дубильные вещества, эфирные масла, смолы, аскорбиновую кислоту.
Клинико-фармакологическая группа
Фитопрепарат с отхаркивающим действием.
Условия продажи из аптек
Можно купить без рецепта врача.
Цена
Сколько стоzn nаблетки от кашля в аптеках? Средняя цена находится на уровне 30 рублей.
Состав и форма выпуска
Средство выпускается в таблетированном виде. Каждая таблетка серого (иногда зеленоватого) цвета изготовлена из спрессованного порошка, содержащего:
- Термопсис (0,0067 г);
- Гидрокарбонат натрия (0,25 г).
Термопсисом называется произрастающее по всей территории Северной Америки и в странах Азии растение. Оно издавна известно как действенное средство против кашля и часто применяется в фармацевтике при создании качественных лекарств. В таблетках от кашля содержится достаточное количество вытяжек из данной травы, что и объясняет терапевтический эффект.
Фармакологическое действие
- устранение атонии кишечника, что особенно полезно при хронических запорах, синдроме раздраженной кишки, после оперативных вмешательств на брюшной полости;
- стимулирование аппетита – используется при анорексии соматической и неврогенной природы, в случае ухудшения аппетита при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- повышение системного давления – именно поэтому траву используют при артериальной гипотензии;
- отхождение мокроты – вещества, входящие в растение, не только трансформируют непродуктивный кашель во влажный, но и помогают вывести слизь и мокроту из бронхов и альвеол;
- расширение мелких сосудов, купирование головных болей – в данном случае фитопрепарат способен устранить цефалгию вследствие сосудистого спазма или мышечного напряжения;
- седативный эффект – полезен в лечении депрессивных состояний, тревожности, психозов.
- растение способно повысить тонус матки, оказывает противовоспалительное действие, облегчает симптомы лихорадки (слабость, озноб).
Что касается натрия гидрокарбоната, то он способствует уменьшению вязкости мокроты, тем самым стимулируя секрецию бронхиальных желез.
Все компоненты данных таблеток идеально усваиваются пищеварительным трактом. Максимальный эффект лекарства наблюдается через тридцать-сорок минут после перорального применения, а длится – на протяжении двух-шести часов. Выводится медикамент из организма бронхиальными железами, слизистым слоем дыхательных путей и почками.
Показания к применению
От чего помогают?Таблетки от кашля назначаются пациентам перорально для симптоматического лечения заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся навязчивым приступообразным и непродуктивным кашлем, а именно:
- Ларинготрахеит;
- Бронхиолит;
Противопоказания
Любые формы препарата, содержащие экстракт термопсиса противопоказаны при следующих состояниях:
- бронхиальная астма;
- дыхательная недостаточность;
- периоды беременности и лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе в анамнезе);
- легочные болезни со склонностью к кровохарканию (туберкулез, рак легких);
- острая форма пиелонефрита или гломерулонефрита.
С особой осторожностью к приему препаратов на основе термопсиса следует подходить гипертоникам, так как в процессе лечения велика вероятность повышения артериального давления. Под контролем врача и только по показаниям препарат назначают детям младше 12 лет.
Назначение при беременности и лактации
Данные относительно безопасности Таблеток от кашля для беременных женщин и плода не предоставлены и неизвестно, может ли негативно повлиять лечение на внутриутробное развитие ребенка. Учитывая эти данные Таблетки от кашля противопоказаны к применению на всех сроках беременности.
Активные действующие вещества препарата могут выделяться с грудным молоком и попадать в организм грудничка, поэтому таблетки от кашля нельзя принимать кормящим матерям. При необходимости лечения препаратом следует решить вопрос о прекращении лактации или обратиться к врачу для подбора другого эффективного и безопасного лекарства от кашля.
Дозировка и способ применения
Как указано в инструкции по применению дозировка таблеток от кашля для разных возрастов следующая:
- Детям старше 12 лет препарат назначается по таблетке от 2 до 3 раз в течение суток. Время лечения обычно не превышает пяти суток. Если курс завершен, а кашель остался, решение о продлении терапии может принять только врач.
- Взрослые также принимают по таблетке трижды в сутки, курс лечения длится от 3 до 5 суток. С разрешения врача количество таблеток может быть увеличено под постоянным контролем медицинского персонала.
Так как трава термопсиса обладает действием, раздражающим слизистую желудка и нервные окончания, передозировка препарата способна спровоцировать сильную тошноту и рвоту.
Для устранения проблемы используется промывание желудка. Маленьким детям этот препарат не назначается, так как они могут отреагировать на его состав, а также у малышей очень высокая чувствительность к различным средствам, вызывающим тошноту. Не сформировавшийся окончательно рвотный центр быстро реагирует на раздражитель и лекарство становится причиной сильной рвоты и появления аллергических реакций.
Побочное действие
Наличие у пациента индивидуальной непереносимости активных компонентов лекарства на травах термопсиса, а также употребление доз, превышающих рекомендуемые, может привести к развитию таких нежелательных реакций со стороны организма:
- тошнота, рвота;
- приступообразные боли в животе (верхней его части и околопупочной области);
- аллергические реакции (зудящая сыпь, острая крапивница, ангионевротический отек, реже - анафилактический шок).
Если длительно или в неправильных дозах употреблять траву с солодкой в сиропе, то повышается вероятность возникновения явлений «бромизма»: частый кашель, вялость, заложенность носа и ринорея, апатическое состояние, снижение свойств памяти, острый конъюнктивит, рвота, кожные высыпания. В данном случае производится отмена медикамента и назначается симптоматическая терапия.
Передозировка
При передозировке препаратом у взрослых и детей наблюдаются расстройства пищеварения, включая тошноту и рвоту. В подобных ситуациях требуется симптоматическая терапия.
Особые указания
Для улучшения разжижения и отделения мокроты рекомендуется назначать обильное теплое питье.
Применение препарата не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).
Взаимодействие с другими препаратами
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание алкалоидов, входящих в состав травы термопсиса, в желудочно-кишечном тракте.
Таблетки от кашля не следует применять одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другие противокашлевые лекарственные средства, так как это затрудняет откашливание мокроты.
Препарат: ТОРЕНДО® КУ-ТАБ
Активное вещество препарата:
risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: ЛС-002602
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}
Форма выпуска Торендо ку-таб, упаковка препарата и состав.
Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.
1 таб.
рисперидон
500 мкг
-«-
1 мг
-«-
2 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Торендо ку-таб
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминергическими и 2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.
Распределение
Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым -1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.
Метаболизм
Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента системы цитохрома Р450 IID6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.
Выведение
Выводится с мочой -70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% — с желчью.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.
Показания к применению:
Острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.
Дозировка и способ применения препарата.
Таблетки Торендо Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, поскольку они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды, не следует смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.
При шизофрении
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2 раза/сут.
Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы >10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения препарата в дозах >16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня не следует применять.
Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.
Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости
При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией
Рекомендуемая начальная доза препарата — по 0.25 мг 2 раза/сут (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 раз/сут.
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза препарата — по 2 /сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития
Пациентам, с массой тела 50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 мг/сут, либо увеличение дозы до 1.5 мг/сут.
Пациентам, с массой тела 50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.25 мг/сут, либо увеличение дозы до 0.75 мг/сут.
Продолжительное применение препарата Торендо Ку-таб у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.
Побочное действие Торендо ку-таб:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, недержание мочи.
Противопоказания к препарату:
Период лактации;
Детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).
Применение при беременности и лактации.
Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особый указания по применению Торендо ку-таб.
При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.
В связи с -адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертонией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.
Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Использование в педиатрии
Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя (этанола).
Передозировка препаратом:
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие Торендо ку-таб с другими препаратами.
Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые -адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При одновременном применении рисперидона с препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Торендо ку-таб.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.
1 таблетка содержит 1 мг кетотифена (в форме фумарата)
вспомогательные вещества : лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакотерапевтичначна группа.
Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТС R06А Х17.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Кетотифен подавляет действие некоторых эндогенных веществ, являющихся медиаторами воспаления и таким образом оказывает противовоспалительное действие. Кетотифен не является бронходилататором.
Лабораторные экспериментальные исследования выявили ряд свойств кетотифена, которые могут играть роль в реализации его противоастматического действия
- угнетение высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;
- подавление первичного воздействия антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно, угнетение поступления эозинофилов в участки воспаления;
- угнетение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенной активацией вследствие применения симпатомиметика или контакта с аллергеном.
Кетотифен - сильнодействующий противоаллергический препарат, обладающий свойствами неконкурентной блокады гистаминовых Н 1 -рецепторов. Таким образом, кетотифен можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.
Фармакокинетика.
Всасывания и биодоступность . После приема внутрь Задитен всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 2 - 4 ч.
Распр ил. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Метаболизм. Главным метаболитом является кетотифен-N-глюкуронид, который практически не обладает фармакологической активностью.
Характер метаболизма кетотифена у детей такой же, как и у взрослых, однако клиренс выше. Поэтому детям старше 3 лет нужна такая же доза, как и взрослым.
Вывод. Выведение препарата из организма происходит в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3 - 5 ч; длиннее фаза - 21 час. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1% - в неизмененном виде и 60 - 70% - в виде метаболитов.
Влияние пищи . Прием пищи не влияет на биодоступность Задитена независимо от лекарственной формы.
Показания
Длительная профилактика:
- бронхиальной астмы (все формы, включая смешанную)
- аллергического бронхита;
- астматических симптомов при сенной лихорадке.
Задитен неэффективен для купирования астматического приступа.
Профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний:
- острой и хронической крапивницы,
- атопического дерматита
- аллергического ринита и конъюнктивита.
Способ применения и дозы.
Взрослые. По 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи). Если больной склонен к развитию седативного эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения - начальная доза по 1/2 таблетки 2 раза в сутки с последующим ее увеличением до полной терапевтической. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении повышенной дозы можно ожидать более быстрого наступления эффекта.
Одновременное применение бронходилататоров. В случае одновременного применения Задитена и бронходилататоров можно уменьшить частоту назначения последних.
В случае необходимости отмены Задитена это следует делать постепенно в течение 2 - 4 недель, причем в этот период возможен рецидив симптомов астмы.
Применение у детей. Детям старше 3 лет назначают по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки с утренним и вечерним приемами пищи.
Детям до 3 лет назначают другие лекарственные формы.
Клинические наблюдения соответствуют фармакокинетическим данным и показывают, что для получения оптимальных результатов лечения детям могут потребоваться более высокие дозы (в мг / кг массы тела) по сравнению со взрослыми. Переносимость высоких доз такая же, как и малых.
Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения Задитена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста каких-либо особых рекомендаций не требуется.
Побочное действие
В начале лечения возможны седативное действие, реже - сухость во рту и легкое головокружение, но, как правило, эти явления самостоятельно проходят при дальнейшем лечении. Иногда, особенно у детей, отмечались симптомы раздражения ЦНС, такие как возбуждение, повышенная раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость. Имеются сообщения об увеличении массы тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетотифена или любого другого компонента препарата.
Передозировка
Основные симптомы острой передозировки: сонливость, вплоть до угнетения сознания, спутанность сознания и дезориентация; тахикардия и артериальная гипотензия особенно у детей - повышенная возбудимость, судороги оборотная кома.
Лечение симптоматическое. Если препарат принят недавно, показано промывание желудка. Может быть полезным назначение активированного угля. При необходимости проводится симптоматическое лечение и мониторирование функциональных параметров сердечно-сосудистой системы. В случае возбуждения и судорог назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Особенности применения
В начале длительного лечения Задитеном не следует сразу отменять противоастматические симптоматические и профилактические средства, которые больной принимает. Это особенно касается системных глюкокортикоидов через возможную наличие надпочечниковой недостаточности в стероидозависимых больных. В этих случаях для восстановления нормальной гипофизарно-надпочечниковой ответа на стресс может понадобиться период до 1 года.
Редко у больных, получавших Задитен одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами, отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов. Поэтому у больных, одновременно принимающих противодиабетические препараты, следует контролировать количество тромбоцитов в периферической крови. Есть отдельные сообщения о возникновении судорог во время лечения Задитеном. Учитывая, что Задитен может вызвать снижение порога судорожной готовности, следует соблюдать осторожность при его назначении больным, имеющим в анамнезе эпилепсию.
